CAS 206873-63-4; tariquidar

CAS:

206873-63-4

分子式:

C₃₈H₃₈N₄O₆

分子量:

646.73

英文名称:

tariquidar

用途:

Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。Tariquidar高亲和力结合到P-gp，Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。[1]Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。[2]Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD)，Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。[3]Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。[4]

推荐供应商

货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

X873249

MACKLIN

Tariquidar

99%

227元/1mg; 423元/5mg; 1371元/25mg; 4256元/100mg; 8759元/250mg;

咨询

储存：-20℃
状态：白色到浅棕色粉末

X793876

MACKLIN

Tariquidar

10mM in DMSO

657元/1ml;

咨询

储存：-20°C

SML1790

Sigma-Aldrich

Tariquidar

≥98% (HPLC)

1955.32元/5 MG; 7893.05元/25 MG;

咨询

产品说明

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

Specific inhibitor of MDR-1 (P-gp)
Tariquidar is a non-competitive inhibitor. It is used as a potential agent for checking the role of P-glycoprotein inhibition in cancer. Tariquidar also has an ability to enhance drug exposure in drug-resistant cancers.
Tariquidar is a potent MDR1 (P-gp, P-glycoprotein) inhibitor. Tariquidar reverses multidrug resistance (MDR) by inhibiting MDR1-mediated drug efflux.

基本信息

经验(实验)分子式	C₃₈H₃₈N₄O₆
分子量	646.73
MDL编号	MFCD09837824
PubChem化学物质编号	329826066
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to light brown
溶解性	DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	O=C(C1=CC(OC)=C(OC)C=C1NC(C2=CC(C=CC=C3)=C3N=C2)=O)NC(C=C4)=CC=C4CCN5CC6=CC(OC)=C(OC)C=C6CC5
InChI	1S/C38H38N4O6/c1-45-33-18-25-14-16-42(23-28(25)19-34(33)46-2)15-13-24-9-11-29(12-10-24)40-38(44)30-20-35(47-3)36(48-4)21-32(30)41-37(43)27-17-26-7-5-6-8-31(26)39-22-27/h5-12,17-22H,13-16,23H2,1-4H3,(H,40,44)(H,41,43)
InChI key	LGGHDPFKSSRQNS-UHFFFAOYSA-N

安全信息

危险声明	H413
危险分类	Aquatic Chronic 4
储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable