CAS 2002381-31-7; aps-2-79 盐酸盐; aps-2-79 hydrochloride

CAS:

2002381-31-7

分子式:

C₂₃H₂₁N₃O₃·HCl

分子量:

423.89

中文名称:

aps-2-79 盐酸盐

6,7-二甲氧基-n-(2-甲基-4-苯氧基苯基)喹唑啉-4-胺盐酸盐

英文名称:

aps-2-79 hydrochloride

6,7-dimethoxy-n-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)quinazolin-4-amine hydrochloride

用途:

APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位，拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时，APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中，APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号，增强好几种MEK抑制剂的效果[1]。

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A873093

MACKLIN

APS-2-79 HCl

99%

98元/5mg; 230元/25mg; 517元/100mg; 898元/250mg; 2375元/1g;

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储存：-20℃
状态：白色到米黄色粉末

A797448

MACKLIN

APS-2-79 HCl

10mM in DMSO

359元/1ml;

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储存：-20°C

SML1805

Sigma-Aldrich

APS-2-79 hydrochloride

≥98% (HPLC)

1548.78元/5 MG;

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产品说明

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

APS-2-79是Ras激酶抑制剂(KSR)失活状态的稳定剂，可抑制致癌的Ras信号转导，并拮抗Ras–MAPK通路。 KSR是一种MAPK支架，可通过与RAF的二聚作用被变构调节。研究发现APS-2-79可与KSR活性位点结合，其IC₅₀ 值为120 nM，同时通过RAF对MEK(MAPKK)磷酸化进行拮抗。在Ras突变细胞系中，APS-2-79可增加几种MEK抑制剂的效力。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₃H₂₁N₃O₃ · HCl
分子量	423.89
PubChem化学物质编号	329826078
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	CC1=CC(OC2=CC=CC=C2)=CC=C1NC3=NC=NC4=CC(OC)=C(OC)C=C43.[H]Cl

安全信息

危险声明	H413
危险分类	Aquatic Chronic 4
储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable