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CAS: 199986-75-9
分子式: C20H28N6O3
分子量: 400.47
英文名称: 
cvt-313
用途: CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
C793173MACKLINCVT-31310mM in DMSO706元/1ml;   咨询
储存:-20°C
C861019MACKLINCVT-313>98%326元/5mg;   599元/10mg;   1866元/50mg;   咨询
储存:-20℃
状态:浅棕色固体
折射率:light brown solid
2286674J&KCVT-31398%, 一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂777元/5MG;   1167元/10MG;   咨询

基本信息

分子式C20H28N6O3
分子量400.47
存储条件Freezer -20℃

产品描述

CVT-313是有效的CDK2抑制剂,在体外的IC50值为0.5 μM。它对其他非相关的、依赖于ATP的丝氨酸/苏氨酸激酶没有作用。

靶点(IC50 & Targe)

CDK1,4.2μM

CDK2,0.5μM

CDK4,215μM

体外研究

In cells exposed to CVT-313, hyperphosphorylation of the retinoblastoma gene product is inhibited, and progression through the cell cycle is arrested at the G1/S boundary. The growth of mouse, rat, and human cells in culture is also inhibited by CVT-313 with the IC50 for growth arrest ranging from 1.25 to 20 μM. CVT-313 inhibits Rb hyperphosphorylation[1].

细胞实验

Cell lines: MRC-5 cells

Concentrations: 12.5 μM

Incubation Time: 24 h

Method: --

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: Rat carotid artery model of restenosis

Formulation: saline

Dosages: 0.025, 0.25, 0.75, 1.25 mg/kg

Administration: intraluminal

(Only for Reference)

参考文献

[1] Brooks EE, et al. J Biol Chem. 1997, 272(46):29207-11.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H315
H317
H318
H334
H335
H341
H361
H370
H413
防范说明P201
P202
P260
P264
P270
P271
P272
P273
P280
P302+P352
P304+P340
P305+P351+P338
P310
P321
P362
P405
238803Sigma-AldrichCdk2 Inhibitor III-CAS 199986-75-9-CalbiochemThe Cdk2 Inhibitor III, also referenced under CAS 199986-75-9, controls the biological activity of Cdk2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation app1324.09元/1 MG;   4992.48元/5 MG;   咨询

产品说明

一般描述

A cell-permeable purine analog that acts as a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Cdk2 (IC50 = 0.5 µM for Cdk2/A and Cdk2/E; 4.2 µM for Cdk1/B; 215 µM for Cdk4/D1). Inhibits other kinases only at much higher concentrations (IC50 >1.25 mM for MAPK, PKA, and PKC). Shown to induce tumor cells growth arrest (IC50 ~1.25-20 µM) in vitro and prevent neointima formation in vivo.
A cell-permeable purine analog that acts as a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Cdk2 (IC50 = 0.5 µM for Cdk2/A and Cdk2/E; 4.2 µM for Cdk1/B; 215 µM for Cdk4/D1). Inhibits other kinases only at much higher concentrations (IC50 >1.25 mM for MAPK, PKA, and PKC). Shown to induce tumor cells growth arrest (IC50 = ~1.25-20 µM) in vitro and prevent neointima formation in vivo.

包装

1, 5 mg in Plastic ampoule
Packaged under inert gas

生化/生理作用

Primary Target
Cdk2/A, Cdk2/E
Target IC50: 0.5 µM for Cdk2/A and Cdk2/E; 4.2 µM for Cdk1/B; 215 µM for Cdk4/D1
Reversible: yes
Cell permeable: yes
Product competes with ATP.

警告

Toxicity: Carcinogenic / Teratogenic (D)

重悬

Following reconstitution aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

其他说明

Bhattacharjee, R.N., et al. 2001. Mol. Cell. Biol.21, 5417.
Brooks, E.E., et al. 1997. J. Biol. Chem.272, 29207.

法律信息

Sold under license of U.S. Patents 6,617,331 and 6,803,371.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C20H28N6O3
分子量400.47

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式solid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
protect from light
颜色 white
溶解性DMSO: 10 mg/mL
运输ambient
储存温度2-8℃

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 1
HY-15339MCECVT-313,199986-75-9_MCE(MedChemExpress)899元/10 mM * 1 mL in DMSO;   341元/1 mg;   818元/5 mg;   1228元/10 mg;   2528元/25 mg;   4297元/50 mg;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CVT-313

MCE 国际站:CVT-313

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15339

CAS 号:199986-75-9

生物活性: CVT-313(Cdk2 抑制剂 III)是一种强效、选择性、可逆的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 抑制 CDC5L 磷酸化[1]。

体外研究(In Vitro):CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 已显示可抑制其他激酶,但 IC50 值要高得多,即 CDK1 (IC50=4.2 μM)、CDK4 D1 (IC50=215 μM) 和 MAPK/PKA/PKC (IC50>1.25 mM),与 CDK2 (IC50 =0.5 μM)。已证明 CVT-313 在浓度为 5 -20 μM 时对细胞增殖具有深远影响[1]。 CVT-313 是一种有效的 CDK2 抑制剂,从嘌呤类似物库中鉴定出来,体外 IC50 为 0.5 μM。抑制作用相对于 ATP (Ki=95 nM) 具有竞争性,选择性 CVT-313 对其他不相关的 ATP 依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶没有影响。当添加到 CDK1 或 CDK4 时,需要 8.5 倍和 430 倍的高浓度 CVT-313 才能达到酶活性的半数最大抑制。使用正常和肿瘤人/鼠细胞系,测量 CVT-313 对细胞增殖的影响。抑制生长的 IC50 范围为 1.25 至 20 μM[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:400.47

Formula:C20H28N6O3

性状:固体

颜色:White to off-white

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:粉末 -20°C 3年

Kinase Assay [1]:对于激酶测定,将纯化的 CDC5L(295-795)-His6 与 [γ-32P]ATP、COS-7 细胞提取物混合,并在 100 μL 20 mM HEPES、pH 7.5、50 mM NaCl、2 mM MnCl2、10 mM MgCl2、0.5% NP-40、0.5 mM PMSF、5 mM 苯甲脒盐酸盐、5 mM NaF、1 mM NaVO3 和特异性抑制剂中于 30°C 孵育 10 分钟。作为激酶活性来源的细胞提取物是由在 20 mM HEPES-NaOH、pH 7.5、50 mM NaCl、1% Triton X-100、10% 甘油、蛋白酶和磷酸酶抑制剂中裂解的亚汇合、血清刺激的 COS-7 细胞制备的。通过在 15% 聚丙烯酰胺-SDS 凝胶中电泳分离磷酸化蛋白质。具体抑制剂包括 20 μM 星形孢素、10 μM 金雀异黄素、1 μM CVT-313、10 μM Rp-MB-cAMPS 和 50 μM PD98059[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [2]:MRC-5 细胞在含 5% 胎牛血清的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基中培养。将 CVT313(0、5、10、15 μM)加入到处于指数生长期的细胞培养物中。测定细胞数量。48 小时后,使用非放射性 CellTiter 96 试剂盒进行增殖试验。对于 DNA 含量的 FACS 分析,将细胞用胰蛋白酶消化,用 70% 冰乙醇固定,并在 37°C 下用 0.1 mg/mL RNase A 和 40 μg/mL 碘化丙啶处理 1 小时[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 9 篇科研文献

提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性:CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

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热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Graub R, et al. Cell cycle-dependent phosphorylation of human CDC5 regulates RNA processing. Cell Cycle. 2008 Jun 15;7(12):1795-803.
[2]. Brooks EE, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation. J Biol Chem. 1997 Nov 14;272(46):29207-11.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


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