| CAS: | 199986-75-9 | |
| 分子式: | C20H28N6O3 | |
| 分子量: | 400.47 | |
| 英文名称: |
| |
| 用途: | CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||
| C793173 | MACKLIN | CVT-313 | 10mM in DMSO | 706元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||
储存:-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| C861019 | MACKLIN | CVT-313 | >98% | 326元/5mg; 599元/10mg; 1866元/50mg; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||
储存:-20℃ 状态:浅棕色固体 折射率:light brown solid | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2286674 | J&K | CVT-313 | 98%, 一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂 | 777元/5MG; 1167元/10MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 CVT-313是有效的CDK2抑制剂,在体外的IC50值为0.5 μM。它对其他非相关的、依赖于ATP的丝氨酸/苏氨酸激酶没有作用。 靶点(IC50 & Targe) CDK1,4.2μM CDK2,0.5μM CDK4,215μM 体外研究 In cells exposed to CVT-313, hyperphosphorylation of the retinoblastoma gene product is inhibited, and progression through the cell cycle is arrested at the G1/S boundary. The growth of mouse, rat, and human cells in culture is also inhibited by CVT-313 with the IC50 for growth arrest ranging from 1.25 to 20 μM. CVT-313 inhibits Rb hyperphosphorylation[1]. 细胞实验 Cell lines: MRC-5 cells Concentrations: 12.5 μM Incubation Time: 24 h Method: -- (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: Rat carotid artery model of restenosis Formulation: saline Dosages: 0.025, 0.25, 0.75, 1.25 mg/kg Administration: intraluminal (Only for Reference) 参考文献 [1] Brooks EE, et al. J Biol Chem. 1997, 272(46):29207-11. 安全信息
| |||||||||||||||||||||||||||||||||
| 238803 | Sigma-Aldrich | Cdk2 Inhibitor III-CAS 199986-75-9-Calbiochem | The Cdk2 Inhibitor III, also referenced under CAS 199986-75-9, controls the biological activity of Cdk2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation app | 1324.09元/1 MG; 4992.48元/5 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 一般描述 A cell-permeable purine analog that acts as a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Cdk2 (IC50 = 0.5 µM for Cdk2/A and Cdk2/E; 4.2 µM for Cdk1/B; 215 µM for Cdk4/D1). Inhibits other kinases only at much higher concentrations (IC50 >1.25 mM for MAPK, PKA, and PKC). Shown to induce tumor cells growth arrest (IC50 ~1.25-20 µM) in vitro and prevent neointima formation in vivo. 包装 1, 5 mg in Plastic ampoule 生化/生理作用 Primary Target 警告 Toxicity: Carcinogenic / Teratogenic (D) 重悬 Following reconstitution aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C. 其他说明 Bhattacharjee, R.N., et al. 2001. Mol. Cell. Biol.21, 5417. 法律信息 Sold under license of U.S. Patents 6,617,331 and 6,803,371. 基本信息
产品性质
安全信息
| |||||||||||||||||||||||||||||||||
| HY-15339 | MCE | CVT-313,199986-75-9_MCE(MedChemExpress) | 899元/10 mM * 1 mL in DMSO; 341元/1 mg; 818元/5 mg; 1228元/10 mg; 2528元/25 mg; 4297元/50 mg; | 咨询 | |||||||||||||||||||||||||||||
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。 CVT-313MCE 国际站:CVT-313 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-15339 CAS 号:199986-75-9 生物活性: CVT-313(Cdk2 抑制剂 III)是一种强效、选择性、可逆的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 抑制 CDC5L 磷酸化[1]。 体外研究(In Vitro):CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 已显示可抑制其他激酶,但 IC50 值要高得多,即 CDK1 (IC50=4.2 μM)、CDK4 D1 (IC50=215 μM) 和 MAPK/PKA/PKC (IC50>1.25 mM),与 CDK2 (IC50 =0.5 μM)。已证明 CVT-313 在浓度为 5 -20 μM 时对细胞增殖具有深远影响[1]。 CVT-313 是一种有效的 CDK2 抑制剂,从嘌呤类似物库中鉴定出来,体外 IC50 为 0.5 μM。抑制作用相对于 ATP (Ki=95 nM) 具有竞争性,选择性 CVT-313 对其他不相关的 ATP 依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶没有影响。当添加到 CDK1 或 CDK4 时,需要 8.5 倍和 430 倍的高浓度 CVT-313 才能达到酶活性的半数最大抑制。使用正常和肿瘤人/鼠细胞系,测量 CVT-313 对细胞增殖的影响。抑制生长的 IC50 范围为 1.25 至 20 μM[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 分子量:400.47 Formula:C20H28N6O3 性状:固体 颜色:White to off-white 运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。 储存方式:粉末 -20°C 3年 Kinase Assay [1]:对于激酶测定,将纯化的 CDC5L(295-795)-His6 与 [γ-32P]ATP、COS-7 细胞提取物混合,并在 100 μL 20 mM HEPES、pH 7.5、50 mM NaCl、2 mM MnCl2、10 mM MgCl2、0.5% NP-40、0.5 mM PMSF、5 mM 苯甲脒盐酸盐、5 mM NaF、1 mM NaVO3 和特异性抑制剂中于 30°C 孵育 10 分钟。作为激酶活性来源的细胞提取物是由在 20 mM HEPES-NaOH、pH 7.5、50 mM NaCl、1% Triton X-100、10% 甘油、蛋白酶和磷酸酶抑制剂中裂解的亚汇合、血清刺激的 COS-7 细胞制备的。通过在 15% 聚丙烯酰胺-SDS 凝胶中电泳分离磷酸化蛋白质。具体抑制剂包括 20 μM 星形孢素、10 μM 金雀异黄素、1 μM CVT-313、10 μM Rp-MB-cAMPS 和 50 μM PD98059[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 Cell Assay [2]:MRC-5 细胞在含 5% 胎牛血清的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基中培养。将 CVT313(0、5、10、15 μM)加入到处于指数生长期的细胞培养物中。测定细胞数量。48 小时后,使用非放射性 CellTiter 96 试剂盒进行增殖试验。对于 DNA 含量的 FACS 分析,将细胞用胰蛋白酶消化,用 70% 冰乙醇固定,并在 37°C 下用 0.1 mg/mL RNase A 和 40 μg/mL 碘化丙啶处理 1 小时[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 9 篇科研文献 提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南 产品活性:CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。 相关产品:Palbociclib | Palbociclib (Standard) | Ro-3306 | Dinaciclib | Y-27632 dihydrochloride | Erastin | (R)-Roscovitine | Y-27632 dihydrochloride | Y-27632 dihydrochloride (Standard) | Oxaliplatin | Oxaliplatin (Standard) | CDK2-IN-4 热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类 Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides MCE 抑制剂: MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。 相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。 客户发表文献: 参考文献: 品牌介绍:
| |||||||||||||||||||||||||||||||||