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产品名称

规格

包装、参考价格

P749837

MACKLIN

4-(4-苯基噻唑-2-基)吗啉

90%

1560元/100mg; 2650元/250mg; 7148元/1g;

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储存：2-8°C, 密封, 干燥
状态：固体

SML1544

Sigma-Aldrich

VPC-14228

≥98% (HPLC)

4498.97元/25 MG;

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产品说明

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

VPC-14228 is a potent and specific inhibitor of human androgen receptor (AR) that binds to AR DNA-binding domain (AR DBD). Apparently VPC-14228 blocks the transcriptional activity of constitutively active AR splice variants.

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₃H₁₄N₂OS
分子量	246.33
MDL编号	MFCD00628805
PubChem化学物质编号	329825954
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 20 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	C1(N2CCOCC2)=NC(C3=CC=CC=C3)=CS1
InChI	1S/C13H14N2OS/c1-2-4-11(5-3-1)12-10-17-13(14-12)15-6-8-16-9-7-15/h1-5,10H,6-9H2
InChI key	MRNNJVNMXOZEQC-UHFFFAOYSA-N

安全信息

象形图
警示用语：	Warning
危险声明	H302 - H319
预防措施声明	P301 + P312 + P330 - P305 + P351 + P338
危险分类	Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2
储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

HY-117669

MCE

VPC-14228,19983-28-9_MCE(MedChemExpress)

1210元/10 mM * 1 mL in DMSO; 440元/1 mg; 1100元/5 mg; 1800元/10 mg; 3800元/25 mg; 6000元/50 mg;

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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

VPC-14228

MCE 国际站：VPC-14228

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-117669

CAS 号：19983-28-9

生物活性：VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用，从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 的作用机制并非抑制核定位，而是通过干扰 AR 与染色质的结合来抑制全长 AR 及其剪接变体 AR-V7 的活性。此外，VPC-14228 对其他核受体（如 ER 和 PR）也具有高度选择性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：VPC-14228 在 PC3 细胞中通过靶向 AR-DBD 抑制 hAR 转录活性，同时对 hAR 的 IC50s 分别为 2.36 μM (hAR-WT)、3.70 μM (hAR-Y594A)、3.70 μM (hAR-Q592A)[1]。 VPC-14228 (25 μM; 6 h) 未诱导细胞凋亡或影响 AR 蛋白表达[1]。 VPC-14228 可能通过 VHL 类 PROTAC 方式降解 22Rv1 细胞中的 AR-V7，但在 10 μM 浓度下没有效果[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：246.33

Formula：C13H14N2OS

性状：固体

颜色：White to light yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用，从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制，而是通过干扰 AR 与染色质的结合，抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性，且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Kush Dalal, et al. Selectively targeting the DNA-binding domain of the androgen receptor as a prospective therapy for prostate cancer. J Biol Chem. 2014 Sep 19;289(38):26417-26429.
[2]. Bhumireddy A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of phenyl thiazole-based AR-V7 degraders. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Jan 1;55:128448.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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