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CAS: 199657-29-9
分子式: C24H28ClN3O4
分子量: 457.95
英文名称: 
givinostat hydrochloride
用途: Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)  是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
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货号品牌产品名称规格包装、参考价格
G880767MACKLINGivinostat hydrochloride98%1029元/2mg;   1544元/5mg;   咨询
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HY-14842AMCEGivinostat hydrochloride,199657-29-9_MCE(MedChemExpress)897元/10 mM * 1 mL in DMSO;   890元/5 mg;   1445元/10 mg;   2890元/25 mg;   4630元/50 mg;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Givinostat hydrochloride

MCE 国际站:Givinostat hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14842A

CAS 号:199657-29-9

生物活性:盐酸吉维诺司他(ITF-2357)是一种HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为198 nM和157 nM。盐酸吉维诺司他可以穿过血脑屏障(BBB)。[1][2][3][4]

体外研究(In Vitro):Givinostat (ITF2357) suppresses total LPS-induced IL-1β production robustly compared with the reduction by ITF3056. At 25, 50, and 100 nM, Givinostat reduces IL-1β secretion more than 70%. Givinostat suppresses the production of IL-6 in PBMCs stimulated with TLR agonists as well as the combination of IL-12 plus IL-18. IL-6 secretion decreases to 50% at 50 nM Givinostat, but at 100 and 200 nM, there is no reduction[1]. Givinostat (ITF-2357) inhibits JS-1 cell proliferation in a concentration-dependent manner in the CCK-8 assay. Treatment with Givinostat (ITF-2357) ≥500 nM is associated with significant inhibition of JS-1 cell proliferation. Also, the cell inhibition rate significantly differs between the group cotreated with Givinostat (ITF-2357) ≥250 nM plus LPS and the group without LPS treatment[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):Givinostat (ITF2357) at 10 mg/kg is used as a positive control and reduces serum TNFα by 60%. Pretreatment of Givinostat (ITF-2357) starting at 0.1 mg/kg significantly reduces the circulating TNFα by nearly 90%. To achieve a significant increase in serum IL-1β production, a higher dose of LPS is injected (10 mg/kg), and blood is collected after 4 h[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:457.95

Formula:C24H28ClN3O4

性状:固体

颜色:White to off-white

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式: 4°C,密封保存,避免受潮 *溶剂保存:-80°C,6个月;-20°C,1个月(密封保存,避免受潮)

Kinase Assay [1]:本研究使用重组人组蛋白去乙酰化酶(HDAC1-HDAC11)。HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC10 和 HDAC11 的活性采用 Fluor de Lys 去乙酰化酶底物进行测定。HDAC8 的活性采用 Fluor de Lys Green 去乙酰化酶底物进行测定。HDAC4、HDAC5、HDAC7 和 HDAC9 的活性采用 N-三氟乙酰-L-赖氨酸进行测定。将重组酶与 Givinostat (ITF2357) 或 ITF3056 在 30°C 下于微孔板孔中以 25 μL 的体积进行预孵育。短暂孵育后,加入25 μL底物,再加入50 μL含有2 μM曲古抑菌素A的显色剂,产生荧光信号。每次实验均优化酶用量、孵育时间、实验缓冲液和底物浓度。酶活性阳性对照为酶加底物,不含吉维诺司他或ITF3056。荧光信号使用Victor多功能酶标仪检测[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [2]:将JS-1细胞系在含10%胎牛血清的DMEM培养基中培养24小时后,取30孔JS-1细胞,随机分为两组。第一组用完全培养基替换原培养基,并分别加入终浓度为0 nM、125 nM、250 nM、500 nM和1000 nM的Givinostat。第二组在加入相应浓度Givinostat(ITF-2357)的同时,加入100 nM的LPS溶液。每组设置三个复孔。在37℃、5% CO₂条件下培养24小时后,每孔加入100 μL细胞悬液,再加入10 μL CCK-8溶液。将培养板置于37℃孵育1小时,使用酶标仪在450 nm波长处测定吸光度值[2]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]:Mice[1] C57BL/6 mice are housed in the animal facility for at least 5 days before use. For the comparison study, Givinostat (ITF2357) at 10 mg/kg is administered orally, and Givinostat (ITF-2357) is injected intraperitoneally. One hour after administration of the compounds, the animals are treated intraperitoneally with LPS from Salmonella typhimurium at a dose of 2.5 mg/kg. 90 min after the LPS treatment, mice are sacrificed, and sera are collected and stored at -80°C until further analysis of cytokine productions. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 12 篇科研文献

提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、产品使用指南

产品活性:Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM. Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 能够穿透血脑屏障(BBB)。。

相关产品:Oxaliplatin  | Olaparib  | Olaparib (Standard)  | Talazoparib  | Oxaliplatin (Standard)  | Rucaparib  | Rucaparib (Standard)  | Carboplatin  | Carboplatin (Standard)  | Ibrutinib  | Palbociclib monohydrochloride  | Valemetostat

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78.
[2]. Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005 Jan-Dec;11(1-12):1-15.
[3]. Wang YG, et al. Givinostat inhibition of hepatic stellate cell proliferation and protein acetylation. World J Gastroenterol. 2015 Jul 21;21(27):8326-39.
[4]. Taiarol L, et al. Givinostat-Liposomes: Anti-Tumor Effect on 2D and 3D Glioblastoma Models and Pharmacokinetics. Cancers (Basel). 2022 Jun 16;14(12):2978.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


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•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
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•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
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•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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Tel: 021-58955995
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HY-14842ARMCEGivinostat hydrochloride (Standard),199657-29-9_MCE(MedChemExpress)咨询

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Givinostat hydrochloride (Standard)

MCE 国际站:Givinostat hydrochloride (Standard)

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14842AR

CAS 号:199657-29-9

产品简介:Givinostat (hydrochloride) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM[3]

产品应用:该化合物为分析标准品级别,是含量检测的分析标准品,常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。

分子量:457.95

Formula:C24H28ClN3O4

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:产品使用指南

产品活性:Givinostat (hydrochloride) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM[3]

相关产品:Olaparib (Standard)  | Oxaliplatin (Standard)  | Rucaparib (Standard)  | Carboplatin (Standard)  | Olaparib  | Palbociclib monohydrochloride (Standard)  | Talazoparib  | Belzutifan (Standard)  | Ibrutinib (Standard)  | Gilteritinib (Standard)  | Futibatinib (Standard)  | Lenvatinib (Standard)

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

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