| CAS: | 199657-29-9 | |
| 分子式: | C24H28ClN3O4 | |
| 分子量: | 457.95 | |
| 英文名称: |
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| 用途: | Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||
| G880767 | MACKLIN | Givinostat hydrochloride | 98% | 1029元/2mg; 1544元/5mg; | 咨询 | ||
储存:2-8℃ | |||||||
| HY-14842A | MCE | Givinostat hydrochloride,199657-29-9_MCE(MedChemExpress) | 897元/10 mM * 1 mL in DMSO; 890元/5 mg; 1445元/10 mg; 2890元/25 mg; 4630元/50 mg; | 咨询 | |||
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。 Givinostat hydrochlorideMCE 国际站:Givinostat hydrochloride 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-14842A CAS 号:199657-29-9 生物活性:盐酸吉维诺司他(ITF-2357)是一种HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为198 nM和157 nM。盐酸吉维诺司他可以穿过血脑屏障(BBB)。[1][2][3][4] 体外研究(In Vitro):Givinostat (ITF2357) suppresses total LPS-induced IL-1β production robustly compared with the reduction by ITF3056. At 25, 50, and 100 nM, Givinostat reduces IL-1β secretion more than 70%. Givinostat suppresses the production of IL-6 in PBMCs stimulated with TLR agonists as well as the combination of IL-12 plus IL-18. IL-6 secretion decreases to 50% at 50 nM Givinostat, but at 100 and 200 nM, there is no reduction[1]. Givinostat (ITF-2357) inhibits JS-1 cell proliferation in a concentration-dependent manner in the CCK-8 assay. Treatment with Givinostat (ITF-2357) ≥500 nM is associated with significant inhibition of JS-1 cell proliferation. Also, the cell inhibition rate significantly differs between the group cotreated with Givinostat (ITF-2357) ≥250 nM plus LPS and the group without LPS treatment[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 体内研究(In Vivo):Givinostat (ITF2357) at 10 mg/kg is used as a positive control and reduces serum TNFα by 60%. Pretreatment of Givinostat (ITF-2357) starting at 0.1 mg/kg significantly reduces the circulating TNFα by nearly 90%. To achieve a significant increase in serum IL-1β production, a higher dose of LPS is injected (10 mg/kg), and blood is collected after 4 h[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 分子量:457.95 Formula:C24H28ClN3O4 性状:固体 颜色:White to off-white 运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。 储存方式: 4°C,密封保存,避免受潮 *溶剂保存:-80°C,6个月;-20°C,1个月(密封保存,避免受潮) Kinase Assay [1]:本研究使用重组人组蛋白去乙酰化酶(HDAC1-HDAC11)。HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC10 和 HDAC11 的活性采用 Fluor de Lys 去乙酰化酶底物进行测定。HDAC8 的活性采用 Fluor de Lys Green 去乙酰化酶底物进行测定。HDAC4、HDAC5、HDAC7 和 HDAC9 的活性采用 N-三氟乙酰-L-赖氨酸进行测定。将重组酶与 Givinostat (ITF2357) 或 ITF3056 在 30°C 下于微孔板孔中以 25 μL 的体积进行预孵育。短暂孵育后,加入25 μL底物,再加入50 μL含有2 μM曲古抑菌素A的显色剂,产生荧光信号。每次实验均优化酶用量、孵育时间、实验缓冲液和底物浓度。酶活性阳性对照为酶加底物,不含吉维诺司他或ITF3056。荧光信号使用Victor多功能酶标仪检测[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 Cell Assay [2]:将JS-1细胞系在含10%胎牛血清的DMEM培养基中培养24小时后,取30孔JS-1细胞,随机分为两组。第一组用完全培养基替换原培养基,并分别加入终浓度为0 nM、125 nM、250 nM、500 nM和1000 nM的Givinostat。第二组在加入相应浓度Givinostat(ITF-2357)的同时,加入100 nM的LPS溶液。每组设置三个复孔。在37℃、5% CO₂条件下培养24小时后,每孔加入100 μL细胞悬液,再加入10 μL CCK-8溶液。将培养板置于37℃孵育1小时,使用酶标仪在450 nm波长处测定吸光度值[2]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 Animal Administration [1]:Mice[1] C57BL/6 mice are housed in the animal facility for at least 5 days before use. For the comparison study, Givinostat (ITF2357) at 10 mg/kg is administered orally, and Givinostat (ITF-2357) is injected intraperitoneally. One hour after administration of the compounds, the animals are treated intraperitoneally with LPS from Salmonella typhimurium at a dose of 2.5 mg/kg. 90 min after the LPS treatment, mice are sacrificed, and sera are collected and stored at -80°C until further analysis of cytokine productions. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 12 篇科研文献 提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、产品使用指南 产品活性:Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM. Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 能够穿透血脑屏障(BBB)。。 相关产品:Oxaliplatin | Olaparib | Olaparib (Standard) | Talazoparib | Oxaliplatin (Standard) | Rucaparib | Rucaparib (Standard) | Carboplatin | Carboplatin (Standard) | Ibrutinib | Palbociclib monohydrochloride | Valemetostat 热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类 Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides MCE 抑制剂: MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。 相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。 客户发表文献: 参考文献: 品牌介绍:
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| HY-14842AR | MCE | Givinostat hydrochloride (Standard),199657-29-9_MCE(MedChemExpress) | 咨询 | ||||
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。 Givinostat hydrochloride (Standard)MCE 国际站:Givinostat hydrochloride (Standard) 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-14842AR CAS 号:199657-29-9 产品简介:Givinostat (hydrochloride) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM[3] 产品应用:该化合物为分析标准品级别,是含量检测的分析标准品,常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。 分子量:457.95 Formula:C24H28ClN3O4 运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。 储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。 提供质量检测报告:产品使用指南 产品活性:Givinostat (hydrochloride) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM[3] 相关产品:Olaparib (Standard) | Oxaliplatin (Standard) | Rucaparib (Standard) | Carboplatin (Standard) | Olaparib | Palbociclib monohydrochloride (Standard) | Talazoparib | Belzutifan (Standard) | Ibrutinib (Standard) | Gilteritinib (Standard) | Futibatinib (Standard) | Lenvatinib (Standard) 热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类 Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides MCE 抑制剂: MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。 相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。 客户发表文献: 品牌介绍:
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