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GW1929

MCE 国际站：GW1929

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15655

CAS 号：196808-24-9

生物活性：GW 1929 是一种口服有效的过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARγ) 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 值为 8.84，对人 PPAR-γ 和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。GW 1929（盐酸盐）具有抗糖尿病功效和神经保护潜力[1][2]。

体外研究(In Vitro)：GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ、PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 分别为 8.84、50 分别为 8.56 和 8.27[1]。GW1929 (10 μM) 在新皮质细胞培养物中抑制 TBBPA 诱导的 caspase-3 增加和 TBBPA 刺激的 LDH 释放[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GW1929 (0.5、1、5 mg/kg，口服) 在处理 14 天后显著降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的非空腹血浆葡萄糖水平，并具有抗脂解作用。GW1929 (1，5 mg/kg，po) 增加 ZDF 大鼠中葡萄糖刺激的 β 细胞胰岛素分泌[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：495.57

Formula：C30H29N3O4

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Kinase Assay [1]：配体与细菌表达的hPPAR-γ配体结合域（LBD）的结合通过闪烁邻近分析法（SPA）测定。该方法测量假定配体置换受体结合的[3H]BRL 49653的能力。实验在96孔板中进行。每个孔包含不同浓度的GW1929或曲格列酮；预先结合生物素标记PPAR-γ LBD的链霉亲和素修饰的SPA磁珠；以及10 nM的特异性放射性配体[3H]BRL 49653，总体积为100 μL。通过含有50 μM相应未标记配体的对照孔评估非特异性结合量，并从每个数据点中减去该非特异性结合量。对于每种测试的化合物，构建配体浓度与放射性配体结合的计数/分钟的关系图，并根据数据的非线性最小二乘拟合估计表观 Ki 值，假设简单的竞争性结合。结果以 pKi 表示，其中 pKi = -log10(KI)[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [2]：实验中，将细胞以 2 × 10⁵ 个细胞/cm² 的密度接种于 96 孔板中，并在 TBBPA 存在下培养，TBBPA 的浓度范围为 1 nM 至 100 μM。TBBPA 溶解于 DMSO 中，最终溶剂浓度为 0.1% (v/v)。实验设计中包含对照组（无溶剂）和 DMSO 处理组，以确定 DMSO 的作用。为了研究 PPAR-γ 是否参与 TBBPA 的神经毒性作用，将细胞与 10 μM TBBPA 和 10 μM GW1929 或 GW9662 共同处理。培养 6 小时或 24 小时后，收集 100 μL 培养基用于 LDH 分析，并将细胞收集后冻存于 -70°C 用于 caspase-3 活性测定[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Animals are housed at 72°F and 50% relative humidity with a 12-h light and dark cycle, and fed Formulab Diet 5008. Age- (60-day) and glucose-matched male Zucker diabetic fatty rats are gavaged twice daily for 14 days with vehicle (0.05 M N-methylglucamine), GW1929 (0.5, 1.0, or 5.0 mg/kg), or troglitazone (as the milled extrudate, in a suspension in methylcellulose, 50, 150, and 500 mg/kg). Another group of animals receives a mixture of Humulin N and Humulin R by subcutaneous injection twice daily. On days 7 and 14 of dosing, nonfasted measurements of glucose, lactate, insuline, total cholesterol, TGs, F FAs, and hematocrit are obtained. On day 14 of dosing, samples for serum drug levels (2-h postdose) and glycosylated hemoglobin measurements are also collected. In addition, once weekly, three animals from each group are placed in metabolic chambers for 48 h for quantitation of 24-h food and water consumption. Body weights are recorded throughout the study. At the conclusion of the study, perfused pancreas experiments are performed on 12 animals (n = 4 per group) that have received either GW1929 (1 and 5 mg/kg) or vehicle, to directly evaluate the effects of treatment on basal and glucose-stimulated insuline secretion. The remaining animals are killed, and their pancreases are processed for immunocytochemistry[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 12 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：GW1929 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Brown KK, et al. A novel N-aryl tyrosine activator of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma reverses the diabetic phenotype of the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes. 1999 Jul;48(7):1415-24.
[2]. Wojtowicz AK, et al. PPAR-γ agonist GW1929 but not antagonist GW9662 reduces TBBPA-induced neurotoxicity in primary neocortical cells. Neurotox Res. 2014 Apr;25(3):311-22.