CAS 196309-76-9; (e)-3-(4-叔丁基苯磺酰基)丙烯腈; bay 11-7085

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B793609

MACKLIN

(E)-3-(4-叔丁基苯磺酰基)丙烯腈

10mM in DMSO

415元/1ml;

展开

储存：-20°C, 惰性气体

B868138

MACKLIN

(E)-3-(4-叔丁基苯磺酰基)丙烯腈

97%

313元/10mg; 1438元/50mg;

展开

储存：2-8°C
状态：白色到几乎白色粉末到晶体

B4845

TCI

BAY 11-7085

>97.0%(N)

390元/10MG; 2795元/100MG;

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基本信息

纯度/分析方法	>97.0%(N)
分子式/分子量	C₁₃H₁₅NO₂S = 249.33
外观与形状(20℃)	固体
储存温度	0-10℃
储存在惰性气体下	存放于惰性气体之中
应避免的情况	空气,加热
包装和容器	10MG-带有塑料内管的玻璃瓶 (查看图片)
Reaxys-RN	9999499
PubChem物质ID	354333080
MDL编号	MFCD01862602

技术规格

Appearance	White to Almost white powder to crystal
Purity(HPLC)	min. 98.0 area%
Purity(with Total Nitrogen)	min. 97.0 %
Melting point	82.0 to 86.0 ℃

物性(参考值)

熔点

84 ℃

安全信息

图形或危害标志
信号词	警告
危险性说明	H302 : 吞咽有害。 H315 : 造成皮肤刺激。 H319 : 造成严重眼刺激。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P280 : 戴防护手套/戴防护眼罩/戴防护面具。 P302 + P352 : 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P337 + P313 : 如仍觉眼刺激：求医/就诊。 P305 + P351 + P338 : 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P362+P364 : 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P332 + P313 : 如发生皮肤刺激：求医/就诊。 P301 + P312 + P330 : 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。漱口。

相关法规

RTECS#

UD1312500

157946

J&K

BAY 11-7085

98%, 是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制剂,稳定IκBα的IC50值为10 μM

461元/10MG; 1946元/50MG; 9423元/250MG;

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基本信息

分子式	C₁₃H₁₅O₂NS
分子量	249.33
沸点	407.1
闪点	200
密度	1.144
MDL编码	MFCD01862602
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。

靶点（IC50 & Targe）

IκBα phosphorylation,10μM

体外研究

BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表达，而10 μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。[1] BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。[3]此外，Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。[4]

体内研究

BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加，导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。[2]在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内，BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。[3]

激酶实验

凝胶激酶试验:

使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20 μM, 预处理1小时)存在或不存在下，TNFα (100 units/ml)处理15分钟的HUVEC，其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20% 丙酮，50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分钟，在缓冲液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巯基乙醇）中清洗2次每次30分钟，接下来，在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时，在含有3，1.5，0.75 M 尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时，在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-磷酸甘油盐，20 mM 磷酸对硝基苯酯，1 mM 钒酸钠，2 mM 二硫苏糖醇存在下，激酶试验在30 °C下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗，干燥，并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。

细胞实验

Cell lines: HUVEC细胞

Concentrations: ～20 μM

Incubation Time: 16小时

Method: 人脐静脉内皮细胞（HUVEC）被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 肺炎球菌脑膜炎大鼠模型

Formulation: 20毫克

Dosages: PBS

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Pierce JW, et al. J Biol Chem. 1997, 272(34), 21096-21103.

[2] Koedel U, et al. J Infect Dis. 2000, 182(5), 1437-1445.

[3] Mabuchi S, et al. Clin Cancer Res. 2004, 10(22), 7645-7654.

[4] Hussain AR, et al. PLoS One. 2012, 7(6), e39945.

安全信息

WGK

B5681

Sigma-Aldrich

BAY 11-7085

≥98% (HPLC), solid

1908.77元/10 MG;

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产品说明

应用

Bay 11-7085 已被用于：

Panc-1 细胞、巨噬细胞中的核因子-κB 抑制剂
人星形细胞瘤细胞U87MGs中的抑制性κB 激酶IKK抑制剂
phospho-p65 抑制剂人单核细胞系THP-1

包装

10 mg in glass bottle

生化/生理作用

Bay 11-7085可以使过氧化物酶体增殖剂激活受体 γ (PPAR-γ) 失活，并增加微管相关蛋白1A/1B轻链 3B (LC3B)，其是一种可导致人滑膜成纤维细胞细胞凋亡的自体吞噬标志物。它会促进胰腺癌的细胞凋亡，并可作为放疗增敏药物。BAY 11-7085通过抑制pI-κBα(核因子κ B 激酶激酶亚单位抑制剂)而减少B细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2)。 α
抑制 NF-κB 激活 ICAM-1、VCAM-1、E-选择蛋白、IL-6 和 IL-8 的表达。

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₃H₁₅NO₂S
分子量	249.33
MDL编号	MFCD01862602
PubChem化学物质编号	24278273
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	solid
颜色	white
溶解性	DMSO: soluble >25 mg/mL H₂O: insoluble
SMILES string	CC(C)(C)c1ccc(cc1)S(=O)(=O)\C=C\C#N
InChI	1S/C13H15NO2S/c1-13(2,3)11-5-7-12(8-6-11)17(15,16)10-4-9-14/h4-8,10H,1-3H3/b10-4+
InChI key	VHKZGNPOHPFPER-ONNFQVAWSA-N
Gene Information	human ... NFKB1(4790)

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

325877

Fluorochem

(E)-3-((4-(tert-Butyl)phenyl)sulfonyl)acrylonitrile

95%

7568元/25mg; 18898元/100mg;

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基本信息

CAS Number	196309-76-9
MDL Number	MFCD01862602