| CAS: | 1908414-82-3 | |
| 分子式: | C28H36N4O | |
| 分子量: | 444.61 | |
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 用途: | LMPTP抑制剂23是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）抑制剂，IC50为0.8 uM；对LMPTP与其他PTP（包括PTP1B）相比具有更高的选择性，对LMPTP-a的效力高于LMPTP-B；抑制Ki为846 nM的非竞争性LMPTP，在胰岛素刺激后显着增加HepG2 IR磷酸化并在小鼠中逆转糖尿病而不引起明显的毒性或体重减轻。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||
| L910548 | MACKLIN | LMPTP inhibitor 23 | 98% | 1788元/10mg; | 咨询 | ||
储存：-20°C，密闭，干燥 | |||||||
| HY-111489 | MCE | LMPTP inhibitor 1,1908414-82-3_MCE(MedChemExpress) | 咨询 | ||||
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。 LMPTP inhibitor 1MCE 国际站：LMPTP inhibitor 1 品牌：MedChemExpress (MCE) 货号：HY-111489 CAS 号：1908414-82-3 生物活性： LMPTP 抑制剂 1 是低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 的选择性抑制剂，对 LMPTP-A 的 IC50 为 0.8 μM。 体外研究(In Vitro)：LMPTP inhibitor 1 (Compound 23) is a selective inhibitor of low molecular weight protein tyrosine phosphatase, with an IC50 of 0.8 μM LMPTP-A and shows more potent effect on LMPTP-A versus LMPTP-B. LMPTP inhibitor 1 (10 μM) also enhances HepG2 IR phosphorylation after insulin stimulation in human HepG2 hepatocytes[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 体内研究(In Vivo)：LMPTP inhibitor 1 is orally bioavailable, and results in appr 680 nM mean serum concentration after treatment of 0.03% w/w, while treatment with 0.05% w/w results in >3 μM; also reverses diabetes in obese mice. LMPTP inhibitor 1 (0.05% w/w) inhibits LMPTP activity, significantly improves glucose tolerance and decreases fasting insulin levels of diabetic DIO mice, without affecting body weight[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 分子量：444.61 Formula：C28H36N4O 运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。 储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。 Kinase Assay [1]：磷酸酶活性测定在含有 50 mM Bis-Tris（pH 6.0）、1 mM DTT 和 0.01% Triton X-100 的缓冲液中于 37°C 下进行。以 3-O-甲基荧光素磷酸酯 (OMFP) 为底物时，在激发波长 λex = 485 nm 和发射波长 λem = 525 nm 处连续监测荧光强度。以对硝基苯磷酸酯 (pNPP) 为底物时，加入 2 倍反应体积的 1 M NaOH 终止反应，并在 405 nm 处测量吸光度。IC50 值由 LMPTP 抑制剂 1 浓度与酶活性百分比的关系图确定。在抑制剂选择性测定中，将每种 PTP 与 0.4 mM OMFP 或 5 mM pNPP 在 40 μM LMPTP 抑制剂 1 或 DMSO 存在下孵育。使用与 10 nM 人 LMPTP-A 活性相当的等量酶活性单位。在抑制剂可逆性测定中，将 50 nM 人 LMPTP-A 与 10 μM LMPTP 抑制剂 1 或 DMSO 预孵育 5 分钟。将酶在含有 0.4 mM OMFP 的磷酸酶测定缓冲液中稀释 100 倍，并在指定时间点测量荧光强度[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 Cell Assay [1]：人HepG2细胞培养于含10%胎牛血清（FBS）、100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素的Eagle氏最低必需培养基（ATCC）中。使用Lonza MycoAlert支原体检测试剂盒确认HepG2细胞培养物中无支原体污染。细胞在含10 μM LMPTP抑制剂1的血清饥饿培养基（0.1% FBS）中培养过夜，随后用10 nM牛胰岛素在37°C下刺激细胞5分钟。为了通过免疫沉淀/Western印迹法检测IR酪氨酸磷酸化，将细胞裂解于含有1 mM苯甲基磺酰氟、10 μg/mL抑蛋白酶/亮抑蛋白酶、10 mM原钒酸钠、5 mM氟化钠和2 mM焦磷酸钠的放射免疫沉淀分析缓冲液中，并使用抗IRβ抗体进行IR免疫沉淀。免疫沉淀物的IR酪氨酸磷酸化通过Western印迹法用抗pIR/pIGFR-Y1162/Y1163抗体进行检测[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 Animal Administration [1]：Mice[1] LMPTP inhibitor 1 is administered to male B6 or Acp1fl/fl albumin-Cre+ DIO mice at 0.05% w/w in high-fat diet (HFD) rodent chow. Control groups consist of male B6 or Acp1fl/fl albumin-Cre+ littermate mice administered HFD rodent chow alone. Mice are allowed food and water ad libitum and weighed daily. Randomization is not used in these experiments; rather littermate mice are assigned to treatment or control groups in a manner to maintain similar mean body weights between the 2 groups at the start of the study. Insulin-induced liver IR phosphorylation, IPGTT and fasting insulin levels are assessed after treatment. Diabetic (displaying overnight [13 hr] fasting blood glucose levels ≥140 mg/dL) B6 DIO mice are used in experiments to assess IPGTT and fasting insulin levels[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南 产品活性：LMPTP inhibitor 1 是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 抑制剂，能够抑制 LMPTP-A 的活性，IC50 值为 0.8 μM。 IC50 & Target：IC50: 0.8 μM (LMPTP-A)[1] 相关产品：LMPTP inhibitor 1 dihydrochloride | CPT-157633 | L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium | Asfotase alfa | Razuprotafib | ML 400 | Rosiptor | ABL127 | Icerguastat | PRL-3 Inhibitor I | NSC 95397 | BN82002 hydrochloride 热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类 Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides MCE 抑制剂: MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。 相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。 客户发表文献： 参考文献： 品牌介绍:
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