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CAS: 184475-35-2
分子式: C22H24ClFN4O3
分子量: 446.90
沸点: 586.8ºC
熔点: 119-120 °C
英文名称: 
gefitinib
n-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
用途: 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
G828597MACKLIN吉非替尼98%60元/1g;   174元/5g;   674元/25g;   2474元/100g;   咨询
储存:室温
状态:白色到黄色结晶粉末
折射率:1.621
G792795MACKLIN吉非替尼10mM in DMSO205元/1ml;   咨询
储存:-20°C
状态:液体
G0546TCIGefitinib>98.0%(T)(HPLC)520元/1G;   1750元/5G;   咨询

基本信息

纯度/分析方法>98.0%(T)(HPLC)
分子式/分子量C22H24ClFN4O3 = 446.91
外观与形状(20℃)固体
储存温度0-10℃
应避免的情况加热
包装和容器 1G-带有塑料内管的玻璃瓶 (查看图片)
Reaxys-RN8949523
MDL编号MFCD04307832

技术规格

AppearanceWhite to Light yellow powder to crystal
Purity(HPLC)min. 98.0 area%
Purity(Nonaqueous Titration)min. 98.0 %
Melting point194.0 to 198.0 ℃

物性(参考值)

熔点196 ℃
最大吸收波长332 nm
水溶性不溶
溶解性(微溶于)四氢呋喃
溶解度(极微溶)乙醇,甲醇

安全信息

图形或危害标志
信号词警告
危险性说明H302 : 吞咽有害。
H315 : 造成皮肤刺激。
H319 : 造成严重眼刺激。
H361 : 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
H373 : 长期或反复接触可能损害器官。
H351 : 怀疑致癌。
防范说明P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。
P260 : 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸气/ 喷雾。
P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P202 : 在阅读并明了所有安全措施前切勿搬动。
P201 : 使用前取得专用说明。
P264 : 作业后彻底清洗皮肤。
P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302 + P352 : 如皮肤沾染:用水充分清洗。
P308 + P313 : 如接触到或有疑虑:求医/就诊。
P337 + P313 : 如仍觉眼刺激:求医/就诊。
P305 + P351 + P338 : 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P362+P364 : 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。
P332 + P313 : 如发生皮肤刺激:求医/就诊。
P301 + P312 + P330 : 如误吞咽:如感觉不适,呼叫急救中心/医生。漱口。
P405 : 存放处须加锁。

相关法规

RTECS#VA0952000
125560J&KGefitinib99%235元/1MG;   556元/5MG;   1010元/10MG;   咨询

基本信息

分子式C22H24ClFN4O3
分子量446.91
熔点194-198
MDL编码MFCD04307832

安全信息

防范说明P262
Y0001809Gefitinib for system suitabilityEuropean Pharmacopoeia (EP) Reference Standard1587.02元/ ;   咨询

产品说明

一般描述

This product is provided as delivered and specified by the issuing Pharmacopoeia. All information provided in support of this product, including MSDS and any product information leaflets have been developed and issued under the Authority of the issuing Pharmacopoeia.
For further information and support please go to the website of the issuing Pharmacopoeia.

包装

Unit quantity: 0.351 mg. Subject to change. The product is delivered as supplied by the issuing Pharmacopoeia. For the current unit quantity, please visit the EDQM reference substance catalogue.

其他说明

Sales restrictions may apply.

基本信息

经验(实验)分子式C22H24ClFN4O3
分子量446.90
MDL编号MFCD04307832
PubChem化学物质编号329831581
NACRESNA.24

产品性质

等级pharmaceutical primary standard
manufacturer/tradenameEDQM
application(s)pharmaceutical (small molecule)
格式neat
储存温度2-8℃
SMILES stringCOC(C=C(N=CN=C1NC2=CC(Cl)=C(F)C=C2)C1=C3)=C3OCCCN4CCOCC4
InChI1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
InChI keyXGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
Gene Informationhuman ... EGFR(1956)

安全信息

象形图GHS07
警示用语:Warning
危险声明H302 - H315 - H319 - H335
预防措施声明P261 - P264 - P280 - P280 - P304 + P340 + P312 - P337 + P313
危险分类Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官Respiratory system
储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
Y0001813GefitinibEuropean Pharmacopoeia (EP) Reference Standard1572.27元/ ;   咨询

产品说明

一般描述

本产品按照现行药典要求提供和指定。所有本产品相关的支持信息,包括 SDS 和任何产品信息宣传册,均是在药典的授权下制定和发布的。
如需进一步信息和支持,请访问现行药典网站。

包装

单位数量:110 mg。可能随时调整。本品按药典规定提供。有关当前单位数量,请见EDQM 参考目录。

其他说明

可能适用相应的销售限制。

基本信息

经验(实验)分子式C22H24ClFN4O3
分子量446.90
MDL编号MFCD04307832
PubChem化学物质编号329831582
NACRESNA.24

产品性质

等级pharmaceutical primary standard
manufacturer/tradenameEDQM
application(s)pharmaceutical (small molecule)
格式neat
储存温度2-8℃
SMILES stringCOC(C=C(N=CN=C1NC2=CC(Cl)=C(F)C=C2)C1=C3)=C3OCCCN4CCOCC4
InChI1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
InChI keyXGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
Gene Informationhuman ... EGFR(1956)

安全信息

象形图GHS07
警示用语:Warning
危险声明H302 - H315 - H319 - H335
预防措施声明P301 + P312 + P330 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
危险分类Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官Respiratory system
储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
SML1657Sigma-AldrichGefitinib≥98% (HPLC)1396.09元/10 MG;   5579.32元/50 MG;   咨询

产品说明

应用

吉非替尼已用于:

  • 研究其在子宫内膜癌治疗中的有效应用
  • 细胞增殖、细胞周期和细胞凋亡试验
  • 细胞活力测定和集落形成试验

包装

10, 50 mg in glass bottle

生化/生理作用

吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR TK) 抑制剂。吉非替尼具有抗肿瘤活性,已被批准用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)。
吉非替尼对 EGFR 酪氨酸激酶结构域中 ATP(三磷酸腺苷)结合站点的亲和力高于 ATP。因此,已知吉非替尼可抑制子宫内膜癌的进展。

基本信息

经验(实验)分子式C22H24ClFN4O3
分子量446.90
MDL编号MFCD04307832
PubChem化学物质编号329825996
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
颜色 white to beige
溶解性DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度room temp
SMILES stringCOC(C=C(N=CN=C1NC2=CC(Cl)=C(F)C=C2)C1=C3)=C3OCCCN4CCOCC4
InChI1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
InChI keyXGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
Gene Informationhuman ... EGFR(1956)

安全信息

象形图GHS07
警示用语:Warning
危险声明H302 - H315 - H319 - H335
预防措施声明P301 + P312 + P330 - P305 + P351 + P338
危险分类Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官Respiratory system
储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
079438FluorochemN-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine95%308元/1g;   880元/5g;   1386元/10g;   2156元/25g;   咨询

基本信息

CAS Number184475-35-2
MDL NumberMFCD04307832

安全信息

图形或危害标志
危险性说明 H315: Causes skin irritation.
H319: Causes serious eye irritation.
H335: May cause respiratory irritation.
防范说明 P233: Keep container tightly closed.
P260: Do not breathe .
P261: Avoid breathing .
P264: Wash hands thoroughly after handling.
P271: Use only outdoors or in a well-ventilated area.
P280: Wear .
P302 + P352: IF ON SKIN: Wash with plenty of soap and water.
P304: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing..
P304 + P340: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.
P305 + P351 + P338: IF IN EYES: Rinse cautiously with water for several minutes. Remove contact lenses, if present and easy to do. Continue rinsing.
P312: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell.
P321: Specific treatment (see relevant procedures. on this label).
P332 + P313: If skin irritation occurs: Get medical advice/ attention.
P337 + P313: If eye irritation persists: Get medical advice/attention.
P340: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.
P362: Take off contaminated clothing and wash before reuse.
P403: Store in a well-ventilated place.
P403 + P233: Store in a well-ventilated place. Keep container tightly closed.
P405: Store locked up.
P501: Dispose of contents/container to in accordance with local regulation .
HY-50895MCEGefitinib,184475-35-2,吉非替尼_MCE(MedChemExpress)605元/10 mM * 1 mL in DMSO;   550元/100 mg;   950元/500 mg;   1400元/1 g;   2800元/5 g;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Gefitinib

MCE 国际站:Gefitinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50895

CAS 号:184475-35-2

生物活性:吉非替尼(ZD1839)是一种强效、选择性强且口服有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。吉非替尼选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断肿瘤细胞中EGF刺激的EGFR自身磷酸化。吉非替尼还能诱导自噬和细胞凋亡,可用于肺癌和乳腺癌等癌症相关研究[1][2][5]。

体外研究(In Vitro):吉非替尼 (0.01-0.1? μM, 72 小时) 可导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加、向 ERK 的信号传导增加以及刺激增殖和锚定非依赖性生长[2]。吉非替尼 (1-2 μM, 72 小时) 显著降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷、EGFRvIII 介导的增殖和锚定非依赖性生长[2]。吉非替尼 (0.62 μM, 24-72 小时) 通过 STAT6 依赖性信号通路抑制 IL-13 诱导的 RAW 264.7 细胞 M2 样极化[3]。吉非替尼 (0.62 μM, 72 小时) 抑制 M2 样巨噬细胞促进的侵袭和迁移[3]。吉非替尼 (0-10 μM, 72 小时) 可诱导 NSCLC 细胞系 (H3255 和 HCC827 细胞) 细胞凋亡 (诱导 BIM 蛋白)[4]。吉非替尼 (100 nM, 24 小时) 可抑制巨胞饮作用并增加 HCC827 和 A549 细胞对细胞外囊泡 (EV) 的细胞摄取[6]。吉非替尼(1.5-60 μM,48 小时)增强了 H358R 和 A549R 细胞(顺铂耐药的 wtEGFR NSCLC 细胞系)的增殖抑制[7]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):Gefitinib(口服,75 mg/kg/d,21天)抑制 LLC小鼠转移模型中巨噬细胞的 M2 样极化[3]。Gefitinib(口服,第一周 75 mg/kg,每周连续 5 天,每天服用)可消除小叶增生和癌中的 HER2 和 HER3 磷酸化以及通过 MAPK 和 Akt 的信号传导,增加脾细胞和淋巴结中的 MAPK 活性和细胞因子产生[5]。Gefitinib(口服管饲,150 mg/kg,每日)增强顺铂在 H358R 异种移植中的抗肿瘤作用[7]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:446.90

Formula:C22H24ClFN4O3

性状:固体

颜色:White to off-white

中文名称:吉非替尼;吉菲替尼

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:粉末 -20°C 3年

文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 217 篇科研文献

提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、RP-HPLC、MS、元素分析报告、产品使用指南

产品活性:Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。

相关产品:MG-132  | Erlotinib  | Erlotinib (Standard)  | Afatinib  | Ruxolitinib  | Afatinib (Standard)  | Ruxolitinib (Standard)  | Paclitaxel  | Osimertinib  | Paclitaxel (Standard)  | MG-132  | Osimertinib (Standard)

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Wakeling AE, et al. ZD1839: an orally active inhibitor of epidermal growth factor signaling with potential for cancer therapy. Cancer Res. 2002 Oct 15;62(20):5749-54.
[2]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23.
[3]. Muhammad Tariq, et al. Gefitinib inhibits M2-like polarization of tumor-associated macrophages in Lewis lung cancer by targeting the STAT6 signaling pathway. Acta Pharmacol Sin. 2017 Nov;38(11):1501-1511.
[4]. Mark S Cragg, et al. Gefitinib-induced killing of NSCLC cell lines expressing mutant EGFR requires BIM and can be enhanced by BH3 mimetics. PLoS Med. 2007 Oct;4(10):1681-89; discussion 1690.
[5]. Marie P Piechocki, et al. Gefitinib prevents cancer progression in mice expressing the activated rat HER2/neu. Int J Cancer. 2008 Apr 15;122(8):1722-9.
[6]. Tomoya Takenaka, et al. Effects of gefitinib treatment on cellular uptake of extracellular vesicles in EGFR-mutant non-small cell lung cancer cells. Int J Pharm. 2019 Dec 15;572:118762.
[7]. Amin Li, et al. Gefitinib sensitization of cisplatin-resistant wild-type EGFR non-small cell lung cancer cells. J Cancer Res Clin Oncol. 2020 Jul;146(7):1737-1749.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
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•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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