| CAS: | 183322-45-4 | |||
| 分子式: | C16H14BrN3O2·HCl | |||
| 分子量: | 396.67 | |||
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| P833198 | MACKLIN | 6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐 | ≥98%(HPLC) | 310元/10mg; 433元/50mg; 1492元/250mg; 2605元/1g; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：2~8℃,干燥,密封 状态：淡黄色到红黄色固体 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| B4945 | TCI | PD 153035 Hydrochloride | >97.0%(HPLC) | 290元/25MG; 990元/100MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
技术规格
物性(参考值)
安全信息
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| 1548518 | J&K | PD153035 Hydrochloride | 98%, 有效的EGFR 抑制剂, Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM | 459元/5MG; 615元/10MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 PD153035 HCl是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。 靶点（IC50 & Targe） EGFR,5.2pM(Ki) 体外研究 PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，Ki 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。[1]PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。[2] PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 [3] 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。[4] 体内研究 PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。[5]PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。[6] 激酶实验 EGF受体酪氨酸激酶抑制检测实验 : 在总体积为0.1 mL 含25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM钒酸钠, 0.5 到 1.0 ng 酶 (也含充分EGF，确保终浓度为2 μg/mL), 10 μM ATP 含 1 μCi [32P]ATP,不同浓度PD153035, 及 200 μM 肽底物的混合物中，根据一部分含序列Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val的磷脂酶 C-γl，进行酶反应。加入ATP开始反应。在室温下进行10分钟后，加入2 mL 75 mM 磷酸终止反应，溶液通过一个2.5-cm与肽结合的磷酸纤维过滤盘。使用75 mM磷酸冲洗过滤器5次，然后使用5 mL闪烁液使其置于小瓶中。 细胞实验 Cell lines: A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和 ME180 Concentrations: 0 到 3 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞接种在6孔板上。第二天, 细胞转移到含0.5% FBS的培养基上，培养18小时，然后加入不同浓度PD153035。处理72小时后，使用PBS清洗细胞,使用溶于PBS的 0.1%人胰蛋白酶-l mM EDTA的收集，然后使用Coulter计数器收集。CMK 细胞在悬浮液中生长，因此，不需要胰蛋白酶化。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 注射A431细胞的远交系裸体小鼠 Formulation: PD153035溶于水 Dosages: ≤80 mg/kg Administration: 腹腔注射 (Only for Reference) 参考文献 [1] Fry DW, et al. Science. 1994, 265(5175), 1093-1095. [2] Bos M, et al. Clin Cancer Res. 1997, 3(11), 2099-2106. [3] Hsu CH, et al. Oncology. 2005, 68(4-6), 538-547. [4] Hirota CL, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2012 Apr 19. [5] Kunkel MW, et al. Invest New Drugs. 1996, 13(4), 295-302. [6] Prada PO, et al. Diabetes. 2009 , 58(12), 2910-2919 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| SML0564 | Sigma-Aldrich | PD153035 Hydrochloride | ≥98% (HPLC) | 865.09元/5 MG; 3504.34元/25 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 包装 5, 25 mg in glass bottle 生化/生理作用 PD153035 is apotent and selective ATP competitive inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase EGFR. 特点和优势 This compound is featured on the EGFR page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here. 基本信息
产品性质
安全信息
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| 214583 | Fluorochem | N-(3-Bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine hydrochloride | 95% | 7260元/250mg; 18656元/1g; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
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