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KB-R7943 mesylate

MCE 国际站：KB-R7943 mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15415

CAS 号：182004-65-5

生物活性： KB-R7943 甲磺酸盐是一种广泛使用的反向 Na+/Ca2+ 交换器 (NCXrev) 抑制剂，IC50 为 5.7±2.1 μM。KB-R7943 甲磺酸盐通过激活 JNK 通路和阻断自噬流诱导癌细胞死亡。

体外研究(In Vitro)：KB-R7943 mesylate 可阻断 NMDAR 介导的离子电流，并抑制 NMDA 诱导的细胞质 Ca2+ 升高 (IC50=13.4 μM)，但会加速谷氨酸处理的神经元中的钙失调和线粒体去极化。KB-R7943 mesylate 以 Ca2+ 非依赖性方式使线粒体去极化。KB-R7943 mesylate 可抑制 2,4-二硝基苯酚刺激的培养神经元呼吸作用 (IC50=11.4±2.4 μM)。除了 NCXrev 之外，KB-R7943 mesylate 还以剂量依赖性、可逆性的方式阻断 NMDA 诱发的离子电流。KB-R7943 mesylate 剂量依赖性地抑制 NMDA 诱导的 [Ca2+]c 升高，IC50=13.4 μM，证实了电生理实验中观察到的 NMDA 受体抑制[1]。用 KB-R7943 mesylate (10 μM，10 分钟) 预处理并溶于本体灌注液中的 wtRyR1-HEK 293 对咖啡因的反应显著减弱。在这方面，与 0.5 和 0.75 mM 相比，KB-R7943 mesylate 对 1 mM 咖啡因诱导的 Ca2+ 释放的抑制作用更为明显 (分别为 60%、58% 和 37%)[2]。 KB-R7943 mesylate 在膜去极化时快速抑制 IhERG 和天然 IKr，在去极化电压指令至 +20 mV 后，电流尾部为 -40 mV 时，IC50 值分别为 ~89 和 ~120 nM。KB-R7943 mesylate 对 IhERG 的抑制表现出时间和电压依赖性，但对失活通道的抑制作用与激活通道无显著差异[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：427.50

Formula：C17H21N3O6S2

性状：固体

颜色：White to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

Cell Assay [2]：稳定表达野生型RyR1的EK 293细胞（wtRyR1-HEK 293）在添加了2 mM谷氨酰胺、100 μg/mL链霉素、100 U/mL青霉素、1 mM丙酮酸钠和10%胎牛血清的Dulbecco改良Eagle培养基中，于37°C、5% CO2条件下培养。wtRyR1-HEK 293细胞在37°C下用5 μM Fluo-4乙酰甲酯孵育30分钟，以在成像缓冲液（pH 7.4，含0.05%牛血清白蛋白）中测量Ca2+瞬变。成像缓冲液的组成为：140 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM MgCl2、2 mM CaCl2、10 mM HEPES和10 mM葡萄糖，pH 7.4。细胞用成像缓冲液洗涤三次，并在室温下额外孵育 20 分钟。染料标记的细胞用成像缓冲液洗涤三次，并使用连接在 IX-71 显微镜上的 40 倍物镜的电荷耦合器件 (CCD) 相机进行成像。使用 EasyRatioPro 软件采集和监控图像序列。将溶解在成像缓冲液中的咖啡因用 AutoMate Scientific 聚焦施加 15 秒。KB-R7943 溶解在成像缓冲液中，wtRyR1-HEK 293 细胞在施加咖啡因前孵育 10 分钟[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 4 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂，IC50 为 5.7±2.1 μM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.

IC50 & Target：IC50: 5.7±2.1 μM (Na+/Ca2+ exchanger)[1]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Brustovetsky T, et al. KB-R7943, an inhibitor of the reverse Na+ /Ca2+ exchanger, blocks N-methyl-D-aspartate receptor and inhibits mitochondrial complex I. Br J Pharmacol. 2011 Jan;162(1):255-70.
[2]. Barrientos G, et al. The Na+/Ca2+ exchange inhibitor 2-(2-(4-(4-nitrobenzyloxy)phenyl)ethyl)isothiourea methanesulfonate(KB-R7943) also blocks ryanodine receptors type 1 (RyR1) and type 2 (RyR2) channels. Mol Pharmacol. 2009 Sep;76(3):560-8.
[3]. Cheng H, et al. High potency inhibition of hERG potassium channels by the sodium-calcium exchange inhibitor KB-R7943. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2260-73.
[4]. Long Z, et al. The reverse-mode NCX1 activity inhibitor KB-R7943 promotes prostate cancer cell death by activating the JNK pathway and blocking autophagic flux. Oncotarget. 2016;7(27):42059-70.