基本信息

技术规格

物性(参考值)

安全信息

图形或危害标志
信号词	警告
危险性说明	H361 : 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。 H373 : 长期或反复接触可能损害器官。 H411 : 对水生生物有毒并具有长期持续影响。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P273 : 避免释放到环境中。 P260 : 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸气/ 喷雾。 P202 : 在阅读并明了所有安全措施前切勿搬动。 P201 : 使用前取得专用说明。 P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P391 : 收集溢出物。 P308 + P313 : 如接触到或有疑虑：求医/就诊。 P405 : 存放处须加锁。

相关法规

运输信息

基本信息

产品描述

Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂，IC50为5nM.

靶点（IC50 & Targe）

COX-2,5nM

体外研究

Valdecoxib抑制LPS诱导的血浆中PGE2产生，对COX-2抑制程度评估，IC50 为0.89 μM。Valdecoxib抑制血浆中TxB2产生，对COX-1抑制程度评估，IC50 为25.4 μM。[1] Valdecoxib与COX-2结合，Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在人全血COX测定(COX-2 IC50 = 0.24 μM; COX-1 IC50 = 21.9 μM)中，表现出相似的活性。[2][3H]Valdecoxib对COX-2的亲和力，KD为3.2 nM。Valdecoxib与COX-2的结合似乎快速而缓慢可逆，结合速率为4.5 × 106/M/min，解离速率为7.0 × 10-3/min (t1/2 of 98 min)。[3]溶解的Valdecoxib的百分比在15分钟(DP15)时对Valdecoxib是10.5%，对其亲水性衍生物(VALD-βCd，VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)分别为50%，91%和 93%。[4]

体内研究

Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿，ED50为10.2毫克/千克。 在大鼠非特异性关节炎模型中，Valdecoxib口服给药具有慢性抗炎活性，ED50为0.032毫克/千克/天。在大鼠角叉菜胶气囊炎模型中，Valdecoxib口服给药能够阻滞炎症部位前列腺素的产生，ED50为0.02 毫克/千克。[1] Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中显示出显著的效力(气囊炎ED50 = 0.06毫克/千克；足肿胀ED50 = 5.9 毫克/千克；非特异性关节炎ED50 = 0.03毫克/千克)。[2] Valdecoxib单独在体内吸收较慢，在3小时后，抑制对水肿的最大百分比为16%。相反，VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率，在1小时内能够抑制超过50%的水肿，3小时后，抑制水肿的最大百分比为66%。[4] Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)导致雄性和雌性大鼠体内血浆中AUC分别为3.58 微克*小时/毫升和2.08微克*小时/毫升。Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)导致雄性和雌性大鼠体内红细胞中AUC分别为12.1 微克*小时/毫升和6.42微克*小时/毫升。

动物实验

Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 0.5%甲基纤维素和0.025% Tween-20

Dosages: 10.2毫克/千克

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Talley JJ, et al. J Med Chem, 2000, 43(5), 775-777.

[2] Gierse JK, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 312(3), 1206-12012.

[3] Hood WF, et al. Mol Pharmacol, 2003, 63(4), 870-877.

[4] Rajendrakumar K, et al. Eur J Pharm Biopharm, 2005, 60(1), 39-46.

[5] Zhang JY, et al. Drug Metab Dispos, 2003, 31(4), 491-501.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III
WGK	3

基本信息

Ref#
46252

分子式
C16H14N2O3S

分子量
441.54

GHS危害和防范说明

Hazard Statements
H361d H373 H410

Precautionary Statements
P201 P280 P308+P313

产品说明

一般描述

Valdecoxib (VCX) is a diaryl substituted isoxazole compound. It comprises of sulfonyl propanamide and is a metabolite of parecoxib.

应用

Valdecoxib may be used: as cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor in fibroblast cells, as an analyte for mass spectrometry analysis, as an standard in ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (UPLC-MS/MS) for quantification of valdecoxib in plasma samples

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

Valdecoxib is reported to elicit anti-inflammatory, analgesic and antipyretic functionality. It acts as a substrate for the liver enzyme cytochrome P450 2C9(CYP2C9) and cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).
Valdecoxib is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), a cyclooxygenase-2 (COX-2) selective inhibitor.

其他说明

This compound was developed by Pfizer for Lipid Signaling research. To learn more about Sigma′s partnership with Pfizer and view other authentic, high-quality Pfizer compounds, visit sigma.com/bsm-pfizer.

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法律信息

Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc.
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Warning
危险声明	H361d - H373 - H410
预防措施声明	P201 - P202 - P260 - P273 - P280 - P308 + P313
危险分类	Aquatic Chronic 1 - Repr. 2 - STOT RE 2
储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

基本信息