MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Pyridostatin hydrochloride

MCE 国际站：Pyridostatin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15176A

CAS 号：1781882-65-2

生物活性：盐酸吡啶斯他汀（RR82）是一种G-四链体DNA稳定剂（Kd=490 nM），可靶向细胞中的DNA和RNA G4结构。盐酸吡啶斯他汀通过诱导复制和转录依赖性DNA损伤，促进人类癌细胞的生长停滞。盐酸吡啶斯他汀靶向原癌基因Src。盐酸吡啶斯他汀可降低人乳腺癌细胞中SRC蛋白水平和SRC依赖性细胞运动能力[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Pyridostatin (2 μM; 72 h) hydrochloride 可强效抑制 SV40 转化的人源 MRC5 成纤维细胞的增殖[1]。Pyridostatin (2 μM; 1-10 days) hydrochloride 可在 SV40 转化的人 MRC5 成纤维细胞及多种人癌细胞系中诱导 G2 期细胞周期阻滞并激活 DNA 损伤应答，长期处理会导致部分细胞发生 G1 期阻滞，而检查点抑制可逆转该细胞周期阻滞[1]。Pyridostatin (2 μM) hydrochloride 可在 SV40 转化的人源 MRC5 成纤维细胞中诱导 DNA 双链断裂，其中 DNA-PKcs 可介导处理过程中持续的 DSB 修复，且 DNA-PKcs 缺陷型 MO59J 细胞对 Pyridostatin 的敏感性高于 DNA-PKcs 正常表达的 MO59K 细胞[1]。Pyridostatin (2 μM) hydrochloride 可在 G1 期和 G2 期 SV40 转化的人源 MRC5 成纤维细胞中诱导转录依赖性 DNA 损伤，同时在 S 期细胞中诱导转录依赖性和复制依赖性 DNA 损伤[1]。Pyridostatin (2 μM; 24 h) hydrochloride 在低浓度下主要靶向 SV40 转化的人源 MRC5 成纤维细胞中的非端粒 DNA 位点，而端粒靶向作用则在较高剂量下发生，且 DNA-PKcs 抑制可增强 Pyridostatin 诱导的有丝分裂染色体 DNA 损伤[1]。Pyridostatin (2 μM; 8-24 h) hydrochloride 可在含有 G-四链体形成序列簇的基因本体中诱导 DNA 损伤 (γH2AX 富集)，包括人类原癌基因 SRC，并在 SV40 转化的人类 MRC5 成纤维细胞中下调这些受损基因的 mRNA 水平[1]。Pyridostatin (2 μM; 24 h) hydrochloride 在 SV40 转化的人 MRC5 成纤维细胞中可使 SRC 蛋白水平降低约 60%[1]。Pyridostatin (2 μM; 24 h, 48 h) hydrochloride 可降低 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞中 SRC 依赖的细胞运动能力，其作用机制可能是下调 SRC mRNA 和蛋白水平，而非诱导普遍性 DNA 损伤[1]。Pyridostatin (10 μM; 24 h) hydrochloride 可改变人 HeLa 宫颈癌细胞的蛋白质组，显著下调包括 SUB1 (4.76 倍) 在内的 22 种蛋白质，同时上调 16 种蛋白质，且大多数受影响的基因具有 G-四链体潜在序列[2]。Pyridostatin (10 μM; 24 h) hydrochloride 以序列依赖的方式调控人 HeLa 宫颈癌细胞中的基因转录，可显著下调 THRAP3、ARL6IP4 和 GPC1，但对 SUB1 或 COL5A1 无此作用[2]。Pyridostatin (2-10 μM; 24 h) hydrochloride 以浓度依赖的方式下调人 HeLa 宫颈癌细胞中 PC4 蛋白的表达，其中 10 μM (24 h) 几乎完全消除 PC4 的表达水平[2]。Pyridostatin (10 μM; 24 h) hydrochloride 可增加反式 PtTz 在人 HeLa 宫颈癌细胞中的积累，该结果由 ToF-SIMS 成像检测得出[2]。Pyridostatin (10 μM; 24 h) hydrochloride 可使人类 HeLa 宫颈癌细胞中基因组 DNA 的铂化水平较单独使用 trans-PtTz 处理时升高 4 倍[2]。Pyridostatin (2 μM; 过夜) hydrochloride 可改变体外培养 14 天的原代小鼠皮质神经元的转录过程，差异性调控 901 个基因，并富集包括神经系统发育、免疫应答及 p53 信号通路在内的通路，其中 Pirh2 基因显著上调[3]。Pyridostatin (2 μM; 过夜) hydrochloride 可在体外培养 4 天与 14 天的原代皮质神经元中诱导不同的转录反应，显著下调未成熟神经元中的 Atg7 和 Brca1，同时上调未成熟及成熟神经元中的 Pirh2[3]。Pyridostatin (2 μM; 过夜) hydrochloride 可调节原代皮质神经元中 BFP-Pirh2 阳性核内灶的形态，增强灶的强度并减小灶的面积[3]。Pyridostatin (2 μM; 过夜) hydrochloride 可增强原代皮质神经元中核仁 DDX21 与核仁素的共定位，且与核仁浓缩相关[3]。Pyridostatin (1.25-20 μM) hydrochloride 以高亲和力结合 3'-UTR、NS3、NS5A 和 NS5B 型寨卡病毒 (ZIKV) RNA G-四链体，其中对 NS5A 的亲和力最高 (KA = 36.7 μM)[4]。Pyridostatin (400 μM) hydrochloride 可与寨卡病毒 (ZIKV) RNA 的 3'-UTR、NS3、NS5A 及 NS5B G-四链体形成稳定复合物，其中与 NS5A 的结合亲和力最高 (KA = 40.0 μM)[4]。Pyridostatin (10 μM; 2 h) hydrochloride 可结合并稳定 Vero 细胞胞质中的 ZIKV NS5A RNA G-四链体，提升可检测到的稳定 RNA G-四链体结构水平[4]。Pyridostatin (10 μM; 4 days) hydrochloride 可强效降低 Vero 细胞中寨卡病毒 (ZIKV) 诱导的细胞病变效应[4]。Pyridostatin (0.625-25 μM; 3-4 days) hydrochloride 在 Vero 细胞中表现出强效抗寨卡病毒 (ZIKV) 活性，其 EC50 为 4.2 μM，且细胞毒性低，在浓度高达 25 μM 时仍能维持 >85%的细胞存活率[4]。Pyridostatin (1.25-10 μM; 72 h) hydrochloride 可剂量依赖性地抑制 Vero 细胞中 ZIKV mRNA 的复制以及 E 和 NS1 蛋白的 mRNA 表达，在 10 μM 浓度下可使病毒 mRNA 水平降低 > 94%[4]。Pyridostatin (2.5-10 μM; 72 h) hydrochloride 以剂量依赖方式抑制 Vero 细胞中 ZIKV E 和 NS1 蛋白的表达，在 5 μM 及更高浓度下可观察到显著的表达水平降低[4]。Pyridostatin (10 μM; 72 h) hydrochloride 处理 72 小时后可降低 NS1 蛋白水平及 ZIKV 阳性 Vero 细胞的数量[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：778.94

Formula：C31H37Cl5N8O5

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，氮气保护下储存 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（氮气保护下储存）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 34 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性：Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)，可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。

IC50 & Target：Kd: 490 nM (G-quadruplexe)[1]

相关产品：CX-5461  | Pyridostatin TFA  | Y-27632 dihydrochloride  | Ferrostatin-1  | Y-27632 dihydrochloride  | Y-27632 dihydrochloride (Standard)  | Rapamycin (GMP Like)  | Rapamycin  | Rapamycin (Standard)  | Rapamycin  | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate  | Bafilomycin A1

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Rodriguez R, et al. Small-molecule-induced DNA damage identifies alternative DNA structures in human genes. Nat Chem Biol. 2012;8(3):301-310. Published 2012 Feb 5.
[2]. Koirala D, et al. A single-molecule platform for investigation of interactions between G-quadruplexes and small-molecule ligands. Nat Chem. 2011;3(10):782-787. Published 2011 Aug 28.
[3]. Moruno-Manchon JF, et al. The G-quadruplex DNA stabilizing drug pyridostatin promotes DNA damage and downregulates transcription of Brca1 in neurons. Aging (Albany NY). 2017;9(9):1957-1970.
[4]. Zhang X, et al. Chemical profiling of DNA G-quadruplex-interacting proteins in live cells. Nat Chem. 2021 Jul;13(7):626-633.