储存：-20℃
状态：橙色-红色固体

产品说明

一般描述

A reversible and ATP-competitive inhibitor of protein kinase C (K_i = 10 nM). Inhibits protein kinase A at much higher concentrations (K_i = 2 µM). An enhanced water soluble form of Bisindolylmaleimide I (Cat. No. 203290).
An enhanced water-soluble form of Bisindolylmaleimide I (Cat. No. 203290). A reversible and ATP-competitive inhibitor of protein kinase C (K_i = 10 nM). May inhibit protein kinase A at much higher concentrations (K_i = 2 µM).

包装

1 mg in Plastic ampoule
250 μg in Plastic ampoule

生化/生理作用

Target K_i: 10 nM against protein kinase C
Primary Target
Protein kinase C
Product competes with ATP.
Cell permeable: no
Reversible: yes

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

重悬

Following reconstitution, store in the refrigerator (4°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at 4°C.

其他说明

Le Panse, R., et al. 1994. Mol. Pharmacol.46, 445.
Kuchera, S., et al. 1993. Agents Actions 39, C169.
Wilkinson, S.E., et al. 1993. Biochem. J.294, 335.
Toullec, D., et al. 1991. J. Biol. Chem. 266, 15771.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₅H₂₄N₄O₂ · xHCl
分子量	412.48 (free base basis)
MDL编号	MFCD00236429

产品性质

质量水平	100
测定	≥95% (HPLC)
形式	solid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
储存条件	OK to freeze
颜色	orange-red
溶解性	water: 10 mg/mL DMSO: 20 mg/mL
运输	ambient
储存温度	2-8℃

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

产品说明

一般描述

GF 109203X可防止胶原蛋白触发的腺苷和三磷酸(ATP)分泌。它还可抑制胶原蛋白和α-凝血酶诱导的血小板聚集。它可作为糖原合成酶激酶-3(GSK-3)的抑制剂。GF 109203X也可作为一种抗炎剂。

应用

GF 109203X盐酸盐已被用于在人神经母细胞瘤衍生的kelly细胞中抑制蛋白激酶C。

包装

1 mg in glass bottle
250 μg in glass bottle

生化/生理作用

蛋白激酶C的抑制剂；GSK-3的有效抑制剂。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₅H₂₄N₄O₂ · HCl
分子量	448.94
MDL编号	MFCD00236429
PubChem化学物质编号	24891903

产品性质

质量水平	200
生物来源	synthetic (organic)
测定	≥95%
形式	solid
溶解性	methanol: 10 mg/mL, clear, orange to red
储存温度	2-8℃
SMILES string	Cl.CN(C)CCCn1cc(C2=C(C(=O)NC2=O)c3c[nH]c4ccccc34)c5ccccc15
InChI	1S/C25H24N4O2.ClH/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20;/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31);1H
InChI key	XRAMWNCMYJHGGH-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Bisindolylmaleimide I hydrochloride

MCE 国际站：Bisindolylmaleimide I hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13867A

CAS 号：176504-36-2

生物活性：盐酸双吲哚基马来酰亚胺 I (GF109203X) 是一种细胞渗透性可逆的 PKC 抑制剂（对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM）。盐酸双吲哚基马来酰亚胺 I 也是一种 GSK-3 抑制剂[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Bisindolylmaleimide I hydrochloride (5 μM) 抑制 α-凝血酶诱导的 P47 磷酸化[1]。 Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成[1]。 Bisindolylmaleimide I hydrochloride (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%[3]。 Bisindolylmaleimide I hydrochloride (10 μM，24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV)[4]。 Bisindolylmaleimide I hydrochloride (10 μM，24 小时) 增强 5-fluorouracil (HY-90006) 的细胞毒性[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0.02 mg/kg，腹腔注射.) 降低小鼠机械通气 (MV) 组中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平[5]。 Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0-20 mg/kg，腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率[6]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：448.94

Formula：C25H25ClN4O2

性状：固体

颜色：Orange to red

中文名称：3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 44 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Toullec D, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81.
[2]. Vetri F, et al. Impairment of neurovascular coupling in Type 1 Diabetes Mellitus in rats is prevented by pancreatic islet transplantation and reversed by a semi-selective PKC inhibitor. Brain Res. 2017 Jan 15;1655:48-54.
[3]. Hers I, et al. The protein kinase C inhibitors bisindolylmaleimide I (GF 109203x) and IX (Ro 31-8220) are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity. FEBS Lett. 1999 Nov 5;460(3):433-6.
[4]. Kosgodage US, et al. Chloramidine/Bisindolylmaleimide-I-Mediated Inhibition of Exosome and Microvesicle Release and Enhanced Efficacy of Cancer Chemotherapy. Int J Mol Sci. 2017 May 9;18(5):1007.
[5]. Liu M, et al. Aerobic exercise alleviates ventilator-induced lung injury by inhibiting NLRP3 inflammasome activation. BMC Anesthesiol. 2022 Dec 1;22(1):369.
[6]. Belkacemi L, et al. Signal transduction pathways involved in dopamine D2 receptor-evoked emesis in the least shrew (Cryptotis parva). Auton Neurosci. 2021 Jul;233:102807.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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Bisindolylmaleimide I hydrochloride (Standard)

MCE 国际站：Bisindolylmaleimide I hydrochloride (Standard)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13867AR

CAS 号：176504-36-2

产品简介：Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM

产品应用：该化合物为分析标准品级别，是含量检测的分析标准品，常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。

分子量：448.94

Formula：C25H25ClN4O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：产品使用指南

产品活性：Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM