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KG-548

MCE 国际站：KG-548

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-120087

CAS 号：175205-09-1

生物活性：KG-548 是一种 ARNT/TACC3 复合物破坏剂和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合 ARNT 的 PAS-B 结构域，直接干扰 ARNT/TACC3 复合物的形成。ARNT 是芳烃受体核转位蛋白，也称为 HIF-β[1][2]。

体外研究(In Vitro)：HIF 是两个 bHLH-PAS（基本 Helix Loop Helix-Per-ARNT-Sim）亚基的异二聚体，包括 HIF-α 旁系同源物（HIF-1α、-2α、-3α）和芳烃受体核转运蛋白（ARNT，也称为 HIF-β)[1]。 KG-548（0-250 μM；过夜 16 小时）导致两种共激活剂的 ARNT/CCC 复合物形成大大减少，并且还会破坏 ARNT2 PAS-B/TACC3 相互作用[1]。 KG-548（0-2 mM；16 小时过夜）在体外和细胞裂解物中以剂量依赖性方式分解 (320 μM) ARNT PAS-B/TACC3 复合物，IC50 为 25 μM[1]。 KG-548 显着抑制 FaDu 下咽癌细胞糖酵解产生乳酸[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：282.15

Formula：C9H4F6N4

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域，而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器，也称为 HIF-β。

IC50 & Target：HIF-β[1]; HIF-1α[2]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Guo Y, et al. Regulating the ARNT/TACC3 axis: multiple approaches to manipulating protein/protein interactions with small molecules. ACS Chem Biol. 2013 Mar 15;8(3):626-35.
[2]. Kleszcz R, et al. The inhibition of c-MYC transcription factor modulates the expression of glycolytic and glutaminolytic enzymes in FaDu hypopharyngeal carcinoma cells. Adv Clin Exp Med. 2018 Jun;27(6):735-742.