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PF-543 hydrochloride

MCE 国际站：PF-543 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15425B

CAS 号：1706522-79-3

生物活性：PF-543 盐酸盐（鞘氨醇激酶 1 抑制剂 II 盐酸盐）是一种强效、选择性、可逆的鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 盐酸盐对 SPHK1 的选择性比 SPHK2 高 100 倍以上。PF-543 盐酸盐是全血中鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 生成的有效强效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 盐酸盐可诱导细胞凋亡、坏死和自噬[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：PF-543 (10-1000 nM; 24 hours; PASM cells) treatment abolishes SK1 expression at nM concentrations[2]. PF-543 (0.1-10 μM; 24 hours; PASM cells) treatment induces caspase-3/7 activity[2]. PF-543 inhibits C17-S1P formation in 1483 cells with an IC50 of 1.0 nM[1]. SphK1 inhibition by PF-543 causes a dose-dependent depletion of the intracellular level of S1P with EC50 concentration of 8.4 nM and a concomitant elevation of the intracellular level of sphingosine in 1483 cells. The level of endogenous S1P in 1483 cells after a 1 h treatment with 200 nM PF-543 is decreased 10-fold, producing a proportional increase in the level of sphingosine[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PF-543 (1 mg/kg; intraperitoneal injection; every second day; for 21 days; female C57BL/6 J mice) treatment has no effect on vascular remodelling but reduces right ventricular hypertrophy. The protection involves a reduction in the expression of p53 and an increase in the expression of anti-oxidant nuclear factor Nrf-2[2]. Mice are initially dosed (ip) with 10 mg/kg or 30 mg/kg of PF-543 for 24 h and the T1/2 is 1.2 h in blood samples. Administration of 10 mg/kg PF-543 for 24 h to mice induces a decrease in SK1 expression in pulmonary vessels[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：502.07

Formula：C27H32ClNO4S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 28 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。

IC50 & Target：SphK1

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Schnute ME, et al. Modulation of cellular S1P levels with a novel, potent and specific inhibitor of sphingosine kinase-1. Biochem J. 2012 May 15;444(1):79-88.
[2]. MacRitchie N, et al. Effect of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor, PF-543 on arterial and cardiac remodelling in a hypoxic model of pulmonary arterial hypertension. Cell Signal. 2016 Aug;28(8):946-55.
[3]. Hamada M, et al. Induction of autophagy by sphingosine kinase 1 inhibitor PF-543 in head and neck squamous cell carcinoma cells. Cell Death Discov. 2017 Aug 14;3:17047.