储存：2-8℃
状态：白色固体

储存：-20°C

基本信息

分子式	C₂₉H₃₄Cl₂N₈O₄
分子量	629.54
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。

靶点（IC50 & Targe）

FGFR4 [1]

(Cell-free assay),<1.2 Nm

体外研究

H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡[1]。

体内研究

在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞[1]。

细胞实验

Cell lines: Hep3B细胞

Concentrations: 100 和 300 nmol/L

Incubation Time: 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 小时

Method:用100 和 300 nmol/L的H3B-6527处理Hep3B细胞，处理0.5, 1, 2, 4, 8和24小时。然后检测pERK1/2水平。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: BALB/c nu/nu female mice

Formulation: 0.5% methylcellulose and 0.2% Tween80

Dosages: 30, 100, and 300 mg/kg

Administration: orally

(Only for Reference)

参考文献

1] Joshi JJ, et al. Cancer Res. 2017, 77(24):6999-7013.

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

H3B-6527

MCE 国际站：H3B-6527

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100491

CAS 号：1702259-66-2

生物活性： H3B-6527 是一种口服活性高、选择性强、共价结合的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 分别为 320 nM、1290 nM 和 1060 nM。H3B-6527 具有强大的抗癌活性[1]。

体外研究(In Vitro)：H3B-6527 inhibits TAOK2, JNK2, and CSF1R with IC50s of 690 nM, >10000 nM, and >10000 nM, respectively[1]. H3B-6527 (10-10000 nM; 72 hours) results in a GI50 value of 25 nM[1]. H3B-6527 (10-10000 nM; 72 hours) leads cell death in HCC cell lines[1]. H3B-6527 (0.1-1000 nM; 1 hour) decreases the levels of pERK1/2 in a dose-dependent manner with maximal inhibition occurring at 100 nM[1]. H3B-6527 (1-1000 nM; 24 hours) causes a robust increase in CYP7A1 transcripts[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：H3B-6527 (10-300 mg/kg; orally; twice-daily; for 15 days) significantly inhibits tumor growth at the 300 and 100 mg/kg and does not inhibit tumor growth at 30 and 10 mg/kg[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：629.54

Formula：C29H34Cl2N8O4

性状：固体

颜色：White to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、产品使用指南

产品活性：H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Joshi JJ, et al. H3B-6527 Is a Potent and Selective Inhibitor of FGFR4 in FGF19-Driven HepatocellularCarcinoma. Cancer Res. 2017 Dec 15;77(24):6999-7013.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
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H3B-6527 (Standard)

MCE 国际站：H3B-6527 (Standard)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100491R

CAS 号：1702259-66-2

产品简介：H3B-6527 (Standard) 是 H3B-6527 (HY-100491) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。

产品应用：该化合物为分析标准品级别，是含量检测的分析标准品，常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。

分子量：629.54

Formula：C29H34Cl2N8O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：产品使用指南

产品活性：H3B-6527 (Standard) 是 H3B-6527 (HY-100491) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。