| CAS: | 169869-90-3 | |
| 分子式: | C25H26FN3O7S | |
| 分子量: | 531.55 | |
| 英文名称: |
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| 用途: | Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||
| E881532 | MACKLIN | Exatecan Mesylate | ≥99% | 199元/1mg; 326元/5mg; 774元/25mg; 1436元/100mg; | 咨询 | ||
储存：2-8℃ 状态：浅黄色固体 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
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| HY-13631A | MCE | Exatecan mesylate,169869-90-3,依喜替康甲磺酸盐_MCE(MedChemExpress) | 146元/10 mM * 1 mL in DMSO; 125元/5 mg; 200元/10 mg; 270元/25 mg; 330元/50 mg; 540元/100 mg; 740元/250 mg; 1000元/500 mg; 1489元/1 g; | 咨询 | |||
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。 Exatecan mesylateMCE 国际站：Exatecan mesylate 品牌：MedChemExpress (MCE) 货号：HY-13631A CAS 号：169869-90-3 生物活性：甲磺酸依沙替康（DX8951f）是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂，IC50为2.2 μM（0.975 μg/mL）。甲磺酸依沙替康可用于癌症研究。 体外研究(In Vitro)：Exatecan mesylate 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 0.975 μg/mL。Exatecan mesylate (DX-8951f) 显著抑制多种癌细胞系的增殖，平均 GI50 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分别针对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞[1]。Exatecan mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞具有细胞毒活性，平均 GI50 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。Exatecan mesylate (34 nM) 稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 体内研究(In Vivo)：Exatecan mesylate (DX-8951f，3.325-50 mg/kg，iv) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，没有毒性死亡[1]。Exatecan mesylate (15，25 mg/kg，iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤的生长。Exatecan mesylate (15 mg/kg，25 mg/kg，iv) 在 BxPC-3 晚期癌症模型中也显著抑制 BxPC-3 淋巴转移并完全消除肺转移[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 分子量：531.55 Formula：C25H26FN3O7S 性状：固体 颜色：Light yellow to green yellow 中文名称：依喜替康甲磺酸盐；依沙替康甲磺酸盐 运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。 储存方式： 4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂保存：-80°C，1年；-20°C，6个月（密封保存，避光防潮） Kinase Assay [3]：将 5×10⁶ 个细胞用 SDS 缓冲液（10 mM HEPES、2 mM 原钒酸钠、10 mM NaF、10 mM 焦磷酸钠、1 mM MPMSF、10 µg/mL 亮抑蛋白酶肽、10% 2-巯基乙醇、10% 甘油、8% SDS、42 mM Tris-HCl、0.002% 溴酚蓝，pH 7.4）裂解。将全细胞裂解液中的蛋白质在 7.5% 聚丙烯酰胺凝胶上进行分离，然后转移至硝酸纤维素膜上。用抗 Topo I 人抗体处理膜，随后用辣根过氧化物酶标记的蛋白 A 处理。用 ECL 试剂检测 Topo I 特异性条带。为了获得核提取物，将细胞（5×10⁷）用冰冷的缓冲液（2 mM K₂HPO₄、5 mM MgCl₂、150 mM NaCl、1 mM EGTA、0.1 mM 二硫苏糖醇）洗涤，重悬于含有 0.35% Triton-X100 和 PMSF 的缓冲液中，并在冰上孵育 10 分钟。将所得裂解液离心，并将沉淀物与含有 0.35 M NaCl 的缓冲液在 4°C 下孵育 1 小时。离心（18,000 g，10 分钟）后，使用蛋白质测定试剂盒测定上清液（核提取物）的蛋白质浓度。取等量的核蛋白，使用抗 Topo I 抗体进行 Western blotting 分析[3]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 Cell Assay [1]：生长抑制实验在96孔平底微孔板中进行，孵育结束时采用MTT法测定活细胞数量。具体操作为：将500-20000个细胞/孔接种于150 μL培养基中，培养24小时（P388、CCRF-CEM和K562细胞培养4小时），然后加入药物（含甲磺酸依沙替康，溶于150 μL培养基/孔）或仅加入培养基作为对照，继续培养3天。加入MTT溶液（20 μL/孔，5 mg/mL，溶于磷酸盐缓冲液）后，孵育4小时，然后以800 g离心5分钟，弃去培养基，将生成的蓝色染料溶解于150 μL DMSO中。使用 3550 型酶标仪在 540 nm 处测量吸光度[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。 Animal Administration [2]：At 3 weeks after BxPC-3-GFP and MIA-PaCa-2-GFP orthotopic implantation, mice are randomized into five different groups of 5 mice each for treatment purposes. Group 1 serves as the negative control and does not receive any treatment. Groups 2 and 3 are treated with Exatecan Mesylate at 25 and 15 mg/kg/dose, respectively. Groups 4 and 5 receive LY 188011 treatments at 300 and 150 mg/kg/dose, respectively. At 6 weeks after BxPC-3-GFP orthotopic implantation, mice are randomized into three different groups of 20 mice each for treatment purposes. Group 1 serves as the negative control and does not receive any treatment. Group 2 is treated with 25 mg/kg/dose Exatecan Mesylate and group 3 receives 300 mg/kg/dose LY 188011. Dosing for both drugs is performed once a week for 3 weeks, discontinued for 2 weeks, and then continued for another 3 weeks. In both early and late cancer models, primary tumor size and body weights are measured once a week. Tumor volumes are calculated using the formula a × b2 × 0.5, where a and b represent the larger and smaller diameters, respectively. At the termination of the studies, mice are sacrificed and explored. Final tumor weights and direct GFP images of primary tumor and metastases are recorded for each mouse. The tumor growth IR is calculated using the formula IR (%) = (1 − TWt/TWc) × 100, where TWt and TWc are the mean tumor weight of treated and control groups, respectively[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 24 篇科研文献 提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、产品使用指南 产品活性：Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。 相关产品：DXd | Exatecan | Exatecan mesylate | Exatecan (Standard) | Exatecan-d5 mesylate | SN-38 | SN-38 (Standard) | Paclitaxel | Paclitaxel (Standard) | Doxorubicin hydrochloride | Doxorubicin hydrochloride (Standard) | VcMMAE 热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类 Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides MCE 抑制剂: MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。 相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。 客户发表文献： 参考文献： 品牌介绍:
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| HY-13631AG | MCE | Exatecan mesylate (GMP),169869-90-3_MCE(MedChemExpress) | 700元/10 mg; 1580元/50 mg; 2200元/100 mg; | 咨询 | |||
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。 Exatecan mesylateMCE 国际站：Exatecan mesylate 品牌：MedChemExpress (MCE) 货号：HY-13631AG CAS 号：169869-90-3 生物活性：甲磺酸依沙替康 (DX8951f) GMP 是一种 GMP 级依沙替康 (HY-13631)。依沙替康是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究[1][2][3]。 体外研究(In Vitro)：Exatecan mesylate 对 PC-6/SN2-5 (SN-38 抗性细胞系) 仅有两倍抗性[1]。 Exatecan mesylate (10 μM，30 min) 在 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞内积累差异小[1]。 Exatecan mesylate 抑制肿瘤生长，对乳腺癌，结肠癌，胃癌，肺癌细胞系的 GI50 均值为 2.02，2.92，1.53，0.877 ng/mL[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 体内研究(In Vivo)：Exatecan mesylate (15-25 mg/kg; 每周一次; 三周) 在 BxPC-3-GFP 和 MIA-PaCa-2GFP 原位植入小鼠模型中抑制肿瘤生长，阻止肺转移[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。 分子量：531.55 Formula：C25H26FN3O7S 性状：固体 颜色：Light yellow to yellow 运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。 储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。 提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、产品使用指南 产品活性：Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。 IC50 & Target：Camptothecins 相关产品：DXd | Exatecan | Exatecan mesylate | Exatecan (Standard) | Exatecan-d5 mesylate | SN-38 | SN-38 (Standard) | Paclitaxel | Paclitaxel (Standard) | Doxorubicin hydrochloride | Doxorubicin hydrochloride (Standard) | VcMMAE 热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类 Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides MCE 抑制剂: MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。 相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。 客户发表文献： 参考文献： 品牌介绍:
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