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CAS: 168682-53-9
分子式: C27H35N3O6S
分子量: 529.65
中文名称: 
依他司他
γ-glu-s-bzcys-phgly diethyl ester
γ-glu-s-bzcys-phgly二乙酯
(2S)-2-氨基-5-[[((2R)-3-苄硫基-1-[[(1R)-2-乙氧基-2-氧-1-苯基乙基]氨基] -1-氧丙烷-2-基]氨基] -5-氧戊酸
英文名称: 
ezatiostat
ter199
(2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-benzylsulfanyl-1-[[(1R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate
ter 199
tlk199
terrapin 199
用途: Ezatiostat 是一种 glutathione 类似物,为谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
E860853MACKLINEzatiostat>96%537元/10mg;   2532元/50mg;   咨询
储存:-20℃
状态:white solid
折射率:white solid
E794316MACKLINEzatiostat10mM in DMSO720元/1ml;   咨询
储存:-20°C
SML1081Sigma-AldrichEzatiostat≥98% (HPLC)1318.46元/5 MG;   6613.51元/25 MG;   咨询

产品说明

应用

Ezatiostat作为谷胱甘肽S-转移酶P1(GSTP1)抑制剂的应用实例:

  • 研究其对新生大鼠睾丸性原细胞中过氧化物还原酶(PRDX6)抑制作用的影响
  • 在蛋白水解分析中,用于支气管上皮细胞培养
  • 研究其对肿瘤细胞中半胱氨酸-谷氨酸反向转运体xCT (SLC7A11)表达的影响

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

Ezatiostat是一种具有造血功能的谷胱甘肽-S-转移酶P1-1(GSTP1-1)的抑制剂。 细胞内脱酯后,ezatiostat的活性形式可结合并抑制GST P1-1,从而导致Jun激酶(JNK)的活化,Junk激酶是细胞生长和血液前体细胞分化的关键调节剂,从而恢复JNK和MAPK通路活性并促进MAPK介导的细胞增殖和分化。 Ezatiostat可促进造血前体细胞、粒细胞、单核细胞、红细胞和血小板的增殖和成熟。 Ezatiostat最近被指定为孤儿药,可用于治疗骨髓增生异常综合症。

基本信息

经验(实验)分子式C27H35N3O6S
分子量529.65
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
颜色 white to beige
溶解性DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
储存温度2-8℃

安全信息

储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
HY-13634AMCEEzatiostat,168682-53-9_MCE(MedChemExpress)744元/5 mg;   1234元/10 mg;   2250元/25 mg;   3663元/50 mg;   5325元/100 mg;   咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Ezatiostat

MCE 国际站:Ezatiostat

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13634A

CAS 号:168682-53-9

生物活性:依扎替司他(TER199游离碱;TLK199)是一种谷胱甘肽三肽类似物,是一种选择性口服活性谷胱甘肽S-转移酶P1-1(GSTP1)抑制剂。依扎替司他通过抑制GSTP1激活JNK。依扎替司他可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖。依扎替司他具有治疗骨髓增生异常综合征(MDS)的潜力[1][2]。

体外研究(In Vitro):Ezatiostat 可使酶从 jun-N 端激酶/c-Jun (JNK/JUN) 复合物中解离,从而通过磷酸化激活 JNK。Ezatiostat 的治疗作用似乎包括促进正常髓系祖细胞增殖以及诱导恶性克隆凋亡[1]。通过长期暴露于 Ezatiostat (TLK199) 筛选出 HL60 肿瘤细胞系的耐药克隆,可导致细胞 c-Jun NH2 端激酶 (JNK1) 和 ERK1/ERK2 活性升高,并使细胞在应激条件下增殖,而这种应激条件会在野生型细胞中诱导高水平凋亡[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):注射 Ezatiostat (TLK199) 可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞 (集落形成单位-粒细胞巨噬细胞) 增殖,但仅限于谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1+/+) 动物,而不存在于 GSTP1-/- 动物[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:529.65

Formula:C27H35N3O6S

性状:固体

颜色:White to off-white

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:密封储存,远离潮湿环境。粉末 -80°C 保存 2 年

文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 8 篇科研文献

提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性:Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

IC50 & Target:Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1)[1]

相关产品:Z-VAD-FMK  | Oxaliplatin  | SB-431542  | Tamoxifen (Standard)  | Alda-1  | Oxaliplatin (Standard)  | Z-VAD-FMK  | SB-431542 (Standard)  | Tamoxifen  | Trolox  | Docetaxel  | Trametinib (Standard)

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Galili N, et al. Prediction of response to therapy with ezatiostat in lower risk myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2012 May 6;5:20
[2]. Ruscoe JE, et al. Pharmacologic or genetic manipulation of glutathione S-transferase P1-1 (GSTpi) influences cell proliferation pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul;298(1):339-45.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


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MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
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•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。


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