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SHU 9119

MCE 国际站：SHU 9119

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P0227

CAS 号：168482-23-3

生物活性：SHU 9119 是一种强效的人类黑皮质素 3 和 4 受体 (MC3/4R) 拮抗剂和部分 MC5R 激动剂；对人类 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

体内研究(In Vivo)：通过长期脑室内输注 SHU9119（24 nmol/d，持续 7 天）可阻断 CNS-Mcr，与对照组相比，自由进食大鼠的食物摄入量增加。经 SHU9119 给药的大鼠体重增加明显高于对照组。SHU9119 给药可有效提高代谢效率。SHU9119 显著提高促进脂肪细胞中脂肪生成和 TAG 储存的基因的 mRNA 水平，包括硬脂酰辅酶 A 去饱和酶-1、脂蛋白脂肪酶、乙酰辅酶 A 羧化酶 α 和脂肪酸合酶[2]。SHU9119 可增加食物摄入量（+30%）和体脂（+50%），并通过减少脂肪氧化来降低 EE（42%）。此外，SHU9119 还会削弱 BAT 对 VLDL-TG 的吸收。与此一致，SHU9119 降低了 BAT 中的解偶联蛋白 1 水平（60%）并诱导大量细胞内脂质滴，表明 BAT 活性受到严重干扰[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1074.24

Formula：C54H71N15O9

性状：固体

颜色：White to off-white

Sequence：Ac-{Nle}-Asp-His-{d-Nal}-Arg-Trp-Lys-NH2 (Lactam bridge: Asp2-Lys7)

Sequence Shortening：Ac-{Nle}-DH-{d-Nal}-RWK-NH2 (Lactam bridge: Asp2-Lys7)

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：密封保存，避光防潮。粉末 -80°C 保存 2 年

Animal Administration [2][3]：Rats: SHU9119 is prepared in saline. SHU9119 is infused i.c.v. at a concentration of 24 nM and MTII at a concentration of 1 nM per day for 2 or 7 days. To differentiate between SHU9119 effects per se from those related to increased food intake, we prevent overeating in a group of SHU9119-treated rats by pair-feeding, so that they are given the same amount of food as consumed by a control group (SHU9119-pf). The pair-feeding regimen consists in giving one-third of the daily food amount in the morning and the remaining two-thirds just before onset of darkness. Thus, most of the experiments include 5 groups of animals: an ad libitum–fed control group infused with i.c.v. saline; 2 i.c.v. SHU9119-infused groups: SHU9119–ad lib and SHU9119-pf; an MTII-infused group; and a saline-pf group[2]. Mice: SHU9119 is prepared in artificial cerebrospinal fluid. After 4 weeks of run-in diet, mice are randomized into groups that received icv administration of artificial cerebrospinal fluid (vehicle) or SHU9119 (5 nmol/day) in vehicle during 14-17 days. The effect of SHU9119 on BAT activity independent of food intake is also investigated by using an additional SHU9119-treated group that is pair-fed (SHU9119-pf) to the vehicle-treated group. To achieve pair-feeding, food intake of the ad libitum-fed mice is monitored daily, and pair-fed mice receive surgery 1 day behind the control mice. The pair-feeding regimen consisted of giving the mice the average daily consumed food amount by the control mice, just before onset of darkness[3]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、RP-HPLC、MS、元素分析报告、产品使用指南

产品活性：SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂，同时也是 MC5R 的部分激动剂，对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。

IC50 & Target：MC3R

相关产品：α-MSH  | Setmelanotide  | Melanotan (MT)-II  | THIQ  | Exendin-4  | α-MSH TFA  | Melanotan I  | Laduviglusib  | Laduviglusib  | Dulaglutide  | MG-132  | Y-27632

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Grieco P, et al. Further structure-activity studies of lactam derivatives of MT-II and SHU-9119: their activity and selectivity at human melanocortin receptors 3, 4, and 5. Peptides. 2007 Jun;28(6):1191-6.
[2]. Nogueiras R, et al. The central melanocortin system directly controls peripheral lipid metabolism. J Clin Invest. 2007 Nov;117(11):3475-88.
[3]. Kooijman S, et al. Inhibition of the central melanocortin system decreases brown adipose tissue activity. J Lipid Res. 2014 Oct;55(10):2022-32.