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Drofenine

MCE 国际站：Drofenine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1239A

CAS 号：1679-76-1

生物活性：盐酸二苯胺（环二苯胺；六氢二苯胺）是一种可穿透血脑屏障的解痉药。盐酸二苯胺是Kv2.1通道抑制剂，其人IC50值为9.53 μM。盐酸二苯胺也是丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂，其Ki值为0.003 mM，并且是TRPV3激活剂。盐酸二苯胺可阻断Kv2.1依赖的钾离子外流，抑制Kv2.1/JNK/NF-κB和IκBα/NF-κB信号通路，并抑制Kv2.1 mRNA和蛋白的表达。盐酸二苯胺可抑制寡聚体Aβ诱导的小胶质细胞NLRP3炎症小体激活和神经元Tau蛋白过度磷酸化，改善认知障碍，并促进神经突生长。盐酸二苯胺可诱导角质形成细胞钙离子内流，并对角质形成细胞产生细胞毒性。屈芬宁可改善糖尿病周围神经病变样病理。屈芬宁可用于阿尔茨海默病、糖尿病周围神经病变和平滑肌痉挛的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Drofenine (10 μM; 0.5 h) 可通过阻断 oligomeric Aβ (o-Aβ) 诱导的 Kv2.1 通道失活延迟，抑制 o-Aβ 对 CHO-Kv2.1 细胞中 Kv2.1 依赖性外向钾电流及电流密度的增强作用[1]。Drofenine (5-20 μM; 30 min) 可抑制 CHO-Kv2.1 细胞的膜电位，但对正常 CHO 细胞无影响[2]。Drofenine (5-20 μM) 不会降低 CHO-Kv2.1 细胞的存活率[2]。Drofenine (1-10 μM) 可强效抑制 CHO-Kv2.1 细胞中的 Kv2.1 通道电流，其 IC50 为 9.53 μM[2]。Drofenine (1-10 μM) 在可有效抑制 Kv2.1 的浓度下，对 CHO-Kv2.2 细胞中的 Kv2.2 通道电流仅表现出极弱的抑制作用，表明其对 Kv2.1 具有选择性[2]。Drofenine (0.01-0.1 mM) 是纯化人血清丁酰胆碱酯酶的纯竞争性抑制剂，其 Ki 值为 0.003 mM[3]。Drofenine (30-1000 μM) 是过表达 TRPV3 的 HEK-293 细胞中人类 TRPV3 的选择性激动剂，可激活钙通量，其 EC50 为 207 μM；在浓度高达 1000 μM 时，不会激活 TRPA1、TRPM8、TRPV1、TRPV2 或 TRPV4[4]。Drofenine (30-1000 μM) 可作为 HaCaT 人角质形成细胞中内源性 TRPV3 的强效激动剂，诱导钙通量，其 EC50 为 605 μM[4]。Drofenine (10-1000 μM; 24 h) 对 HaCaT 人角质形成细胞具有细胞毒性，孵育 24 小时后的 LC50 约为 230 μM[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Drofenine (10 mg/kg/天；腹腔注射；每日给药；持续 8 周) 可通过抑制 Kv2.1/JNK/NF-κB 通路，改善 5xFAD 阿尔茨海默病小鼠的认知障碍、神经炎症、tau 蛋白病变、突触功能障碍及神经元丢失，且未观察到肝毒性或肾毒性[1]。Drofenine (10-20 mg/kg；共给药 4 次；STZ 注射后第 7、8、9、10 周) 可抑制背根神经节 (DRG) 组织中 Kv2.1 的表达与功能，促进 DRG 神经元轴突生长，并通过抑制 Kv2.1 改善 STZ (HY-13753) 诱导的 1 型糖尿病周围神经病变 (DPN) 小鼠的运动及感觉障碍[2]。Drofenine (10-20 mg/kg；共给药 4 次；研究周期的第 1、2、3、4 周) 可抑制 DRG 组织中 Kv2.1 的表达与功能，促进 DRG 神经元的轴突生长，并改善自发性 2 型 db/db DPN 小鼠的运动和感觉障碍[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：317.47

Formula：C20H31NO2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Drofenine (Cycloadiphene; Hexahydroadiphenine) 是一种可穿透血脑屏障的解痉剂。Drofenine 是一种 Kv2.1 通道抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 9.53 μM。Drofenine 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其 Ki 为 0.003 mM，同时也是 TRPV3 激活剂。Drofenine 可阻断 Kv2.1 依赖性钾离子外流，抑制 Kv2.1/JNK/NF-κB 及 IkBa/NF-kB 信号通路，下调 Kv2.1 mRNA/蛋白的表达水平。Drofenine 可抑制寡聚体 Aβ 诱导的小胶质细胞 NLRP3 炎性小体激活及神经元 Tau 过度磷酸化，改善认知障碍，促进神经突生长。Drofenine 可诱导角质形成细胞钙内流，并对其产生细胞毒性。Drofenine 可改善糖尿病周围神经病变样病理改变。Drofenine 可用于阿尔茨海默病、糖尿病周围神经病变和平滑肌痉挛的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Lu J, et al. Drofenine as a Kv2.1 inhibitor alleviated AD-like pathology in mice through Aβ/Kv2.1/microglial NLRP3/neuronal Tau axis. Acta Pharm Sin B. 2025;15(1):371-391.
[2]. Xu X, et al. Antispasmodic Drug Drofenine as an Inhibitor of Kv2.1 Channel Ameliorates Peripheral Neuropathy in Diabetic Mice. iScience. 2020;23(10):101617. Published 2020 Sep 28.
[3]. Bodur E, et al. Inhibition effects of benactyzine and drofenine on human serum butyrylcholinesterase. Arch Biochem Biophys. 2001;386(1):25-29.
[4]. Deering‐Rice C E, et al. Drofenine: a 2‐APB analog with improved selectivity for human TRPV3[J]. Pharmacology research & perspectives, 2014, 2(5): e00062.