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Iptacopan hydrochloride

MCE 国际站：Iptacopan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-127105A

CAS 号：1646321-63-2

生物活性：盐酸伊普他考泮（LNP023）是一种高效、口服活性高选择性B因子抑制剂，IC50值为10 nM，KD值为7.9 nM。盐酸伊普他考泮在补体级联反应中发挥近端作用，可预防阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）中红细胞的破坏（溶血）以及IgA肾病（IgAN）和C3肾小球病（C3G）中肾细胞的损伤。盐酸伊普他考泮可用于研究补体介导的疾病，特别是阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）、原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）和补体3肾小球病（C3G）[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：LNP023 可有效抑制 50% 人血清中替代补体途径 (AP) 诱导的膜攻击复合物 (MAC) 形成 (IC50 值为 130 nM)[2]。 LNP023 表现出优于其他蛋白酶的出色选择性，IC50 值在一组 41 种人类蛋白酶中 >30 μM，包括 AP 蛋白因子 D (>100 μM)[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：LNP023 (20-180 mg/kg；口服给药) 可预防 KRN (150 μL) 诱导的小鼠关节炎，并且在大鼠膜性肾病实验模型中通过预防和处理给药有效[2]。 LNP023 具有中等的半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 3.4 小时，比格犬 5.5 小时) 和 Cmax (Wistar Han 大鼠 410 nM，比格犬 2200 nM) 口服给药后 (大鼠 30 和狗 10 mg/kg)[3]。 由于高血浆清除率 (8 和 2 mL/min/kg)，LNP023 表现出终末消除半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 7 小时，比格犬 5.6 小时) 分别与静脉给药后的大分布容积 (分别为 2.3 和 0.6 L/kg) 相结合 (大鼠 1.0 和狗 0.1 mg/kg)[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：458.98

Formula：C25H31ClN2O4

性状：固体

颜色：Off-white to gray

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 13 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：Iptacopan (LNP023) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂，IC50 值为 10 nM，KD 为 7.9 nM。Iptacopan hydrochloride 通过在补体级联反应中发挥近端作用，防止 PNH 中红细胞的破坏 (溶血) 以及 IgAN 和 C3G 中肾细胞的损伤。Iptacopan hydrochloride 可用于研究补体介导疾病，特别是阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH)、原发性免疫球蛋白 A 肾病 (IgAN) 和补体 3 肾小球病 (C3G)。

IC50 & Target：KD: 7.9 nM (factor B)[2] IC50: 10 nM (factor B)[2]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Dimitrios C Mastellos, et al. Expanding Complement Therapeutics for the Treatment of Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria. Semin Hematol. 2018 Jul;55(3):167-175.
[2]. Anna Schubart, et al. Small-molecule Factor B Inhibitor for the Treatment of Complement-Mediated Diseases. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 16;116(16):7926-7931.
[3]. Nello Mainolfi, et al. Discovery of 4-((2 S,4 S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1 H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):5697-5722.