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CAS: 163521-08-2
分子式: C26H27N5O2·HCl
分子量: 477.99
中文名称: 
维拉佐酮 盐酸盐
5- [4- [4-(5-氰基-1h-吲哚-3-基)丁基] -1-哌嗪基] -2-苯并呋喃 盐酸盐
英文名称: 
vilazodone hydrochloride
sb 659746a.
emd 68843
5-[4-[4-(5-cyano-1h-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]- 2-benzofurancarboxamide hydrochloride
性质描述: DMSO: soluble20 mg/mL, clear
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
V729185MACKLIN盐酸维拉唑酮溶液1.0mg/mL in methanol2000元/5ml;   咨询
储存:−20°C
V729089MACKLIN盐酸维拉唑酮溶液1mg/mL in Methanol:DMSO (90:10 v/v)1290元/1ml;   咨询
储存:-20℃
V823988MACKLIN盐酸维拉唑酮98%353元/250mg;   907元/1g;   咨询
储存:-20℃
状态:白色到米黄色粉末
物化性质:DMSO: soluble20 mg/mL, clear
V0149TCIVilazodone Hydrochloride>98.0%(HPLC)435元/50MG;   955元/200MG;   咨询

基本信息

纯度/分析方法>98.0%(HPLC)
分子式/分子量C26H27N5O2・HCl = 477.99
外观与形状(20℃)固体
储存温度-20℃
储存在惰性气体下存放于惰性气体之中
应避免的情况湿气 (吸湿),加热
Reaxys-RN9830698
PubChem物质ID354335070
MDL编号MFCD00940014

技术规格

AppearanceWhite to Light yellow powder to crystal
Purity(HPLC)min. 98.0 area%
Elemental analysis(Nitrogen)14.00 to 15.40 %

物性(参考值)

熔点279 ℃

安全信息

图形或危害标志
信号词警告
危险性说明H302 + H312 + H332 : 吞咽、皮肤接触或吸入有害。
H315 : 造成皮肤刺激。
H319 : 造成严重眼刺激。
防范说明P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。
P261 : 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 : 只能在室外或通风良好之处使用。
P264 : 作业后彻底清洗皮肤。
P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P337 + P313 : 如仍觉眼刺激:求医/就诊。
P305 + P351 + P338 : 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P362+P364 : 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。
P332 + P313 : 如发生皮肤刺激:求医/就诊。
P301 + P312 + P330 : 如误吞咽:如感觉不适,呼叫急救中心/医生。漱口。
P302 + P352 + P312 : 如皮肤沾染:用水充分清洗。如感觉不适,呼叫急救中心/医生。
P304 + P340 + P312 : 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。如感觉不适,呼叫急救中心/医生。
1559446J&KVilazodone Hydrochloride98%, 一种 5-HT1A受体部分激动剂375元/50MG;   996元/250MG;   咨询

基本信息

分子式C26H27N5O2·HCl
分子量477.99
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体的部分激动剂,目前正在临床评估抑郁症的治疗。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT1A

SSRI

体外研究

Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠,豚鼠,小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力(PKI≥9.3)。[1]

体内研究

Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中,Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中,单剂量Vilazodone也显示有效。[1] Vilazodone(1-10 毫克/千克,口服)剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB(N,N-二甲基-2 -(2-氨基-4-氰基苯硫基)苄胺)结合大鼠大脑皮质和海马,表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中,Vilazodone(10 毫克/公斤,口服)被证实会导致细胞外5-HT增加2倍,但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。[2] 在大鼠中,Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时,Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone(20 毫克/公斤和40 毫克/公斤)抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中,所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。[3] 在豚鼠中缝背核中,Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响,但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中,Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。[4]

参考文献

[1] Dawson LA, et al. CNS Neurosci Ther, 2009, 15(2), 107-117.

[2] Hughes ZA, et al. Eur J Pharmacol, 2005, 510(1-2), 49-57.

[3] Adamec R, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 504(1-2), 65-77.

SML1098Sigma-AldrichVilazodone Hydrochloride≥98% (HPLC)776.04元/10 MG;   2937.63元/50 MG;   咨询

产品说明

包装

10, 50 mg in glass bottle

生化/生理作用

维拉唑酮是 5-羟色胺 5-HT1A 部分激动剂和 5-羟色胺选择性再摄取抑制剂(SPARI),在临床上用作重度抑郁症的抗抑郁药。

基本信息

经验(实验)分子式C26H27N5O2 · HCl
分子量477.99
MDL编号MFCD00940014
PubChem化学物质编号329825475
NACRESNA.77

产品性质

测定≥98% (HPLC)
形式powder
储存条件desiccated
颜色 white to beige
溶解性DMSO: 20 mg/mL, clear
储存温度−20℃
InChI1S/C26H27N5O2.ClH/c27-16-18-4-6-23-22(13-18)19(17-29-23)3-1-2-8-30-9-11-31(12-10-30)21-5-7-24-20(14-21)15-25(33-24)26(28)32;/h4-7,13-15,17,29H,1-3,8-12H2,(H2,28,32);1H
InChI keyRPZBRGFNBNQSOP-UHFFFAOYSA-N
Gene Informationhuman ... HTR1A(3350), SLC6A4(6532)

安全信息

象形图GHS08
警示用语:Warning
危险声明H361d
预防措施声明P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
危险分类Repr. 2
储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
CAS号首数字顺序排列: 1 2 3 4 5 6 7 8 9