储存：-20°C

储存：2-8℃
状态：白色到米黄色到黄色到橙色粉末

产品说明

生化/生理作用

GPR39-C3 (TC-G-1008) is an orally available, potent and selective potent agonist of GPR39 that increases GLP-1 secretion in mice. GPR39-C3 exhibits showing an antidepressant-like effect in the forced swim test in mice.

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₈H₁₉ClN₆O₂S
分子量	418.90

产品性质

测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 2 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	CNC1=NC(C2=CC=CC=N2)=CC(NCC3=C(Cl)C=C(NS(C)(=O)=O)C=C3)=N1

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3

基本信息

CAS Number	1621175-65-2
MDL Number	MFCD30182283

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

TC-G-1008

MCE 国际站：TC-G-1008

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103007

CAS 号：1621175-65-2

生物活性： TC-G-1008 (GPR39-C3) 是一种强效且口服有效的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的 EC50 值分别为 0.4 nM 和 0.8 nM。

体外研究(In Vitro)：TC-G-1008 对一组激酶表现出选择性 (IC50s>10 μM)，并且对相关的生长素释放肽和神经降压素-1 受体 (IC50s>30 μM) 没有表现出相应的结合亲和力[1]。在 HEK293-GPR39 细胞中，GPR39-C3 是一种正向变构调节剂，可激活 cAMP 生成(Gs 下游)、IP1 积累(Gq 下游)、SRF-RE 依赖性转录(G12/13 下游)和 β-arrestin 募集。GPR39-C3 再次刺激该化合物可诱导剂量和时间依赖性的 cAMP 生成反应丧失[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：经测定，大鼠和小鼠的血浆蛋白结合率分别为 99.3% 和 99.1%。TC-G-1008 在小鼠体内具有口服生物利用度，并能强效诱导急性 GLP-1 水平。单次口服 10、30 和 100 mg/kg 0.5% 甲基纤维素/0.1% 吐温 80 水悬液后，TC-G-1008 在 1 至 1.5 小时内分别达到 1.4、6.1 和 25.3 μM 的最大暴露量[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：418.90

Formula：C18H19ClN6O2S

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Kinase Assay [2]：HEK293-GPR39细胞接种于聚赖氨酸包被的白色384孔板（4000个细胞/孔）中，在5% CO2、37℃的条件下，用生长培养基培养过夜。若要用GPR39配体（TC-G-1008）或溶剂对照（DMSO）预处理细胞，则移除培养基，并在检测缓冲液中用GPR39配体刺激细胞，于37℃下孵育指定时间。然后，移除化合物溶液，并用含0.1% BSA的PBS洗涤两次。为测定细胞内cAMP水平，将细胞在刺激缓冲液中用药物刺激30分钟，于37℃下孵育。使用HTRF cAMP dynamic 2试剂盒[2]测定细胞内cAMP水平。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Mice: Mice are given single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of TC-G-1008[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 5 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。

IC50 & Target：IC50: 0.4 nM (GPR39), 0.8 nM (GPR39)[1]

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Peukert S, et al. Discovery of 2-Pyridylpyrimidines as the First Orally Bioavailable GPR39 Agonists. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 4;5(10):1114-8.
[2]. Shimizu Y, et al. Rho kinase-dependent desensitization of GPR39; a unique mechanism of GPCR downregulation. Biochem Pharmacol. 2017 Sep 15;140:105-114.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
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•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

TC-G-1008 (Standard)

MCE 国际站：TC-G-1008 (Standard)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103007R

CAS 号：1621175-65-2

产品简介：TC-G-1008 (Standard) 是 TC-G-1008 (HY-103007) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。

产品应用：该化合物为分析标准品级别，是含量检测的分析标准品，常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。

分子量：418.90

Formula：C18H19ClN6O2S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：产品使用指南

产品活性：TC-G-1008 (Standard) 是 TC-G-1008 (HY-103007) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。