储存：-20°C

储存：2~8°C,密封
状态：灰白色-淡黄色
物化性质：晶体粉末
折射率：1.619

基本信息

纯度/分析方法	>98.0%(GC)
分子式/分子量	C₁₇H₁₄O₄S = 314.36
外观与形状(20℃)	固体
Reaxys-RN	8269007
PubChem物质ID	354335586
Merck Index (14)	8248
MDL编号	MFCD00935806

技术规格

Appearance	White to Yellow to Orange powder to crystal
Purity(GC)	min. 98.0 %
Melting point	207.0 to 211.0 ℃

物性(参考值)

熔点	209 ℃
水溶性	不溶
在水中的溶解度	472 mg/l 25 ℃
溶解性(微溶于)	甲醇
溶解度(极微溶)	丙酮,乙醇

安全信息

图形或危害标志
信号词	警告
危险性说明	H302 : 吞咽有害。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P301 + P312 + P330 : 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。漱口。

Rofecoxib

MCE 国际站：Rofecoxib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17372

CAS 号：162011-90-7

生物活性：罗非昔布是一种强效、特异性强且口服有效的 COX-2 抑制剂，对人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中的人 COX-2 的 IC50 分别为 26 nM 和 18 nM，对 COX-2 的选择性比对人 COX-1 的选择性高 1000 倍（在 U937 细胞中 IC50 > 50 μM，在中国仓鼠卵巢细胞中 IC50 > 15 μM）。

体外研究(In Vitro)：Rofecoxib (MK-0966) 是一种有效的口服活性 COX-2 抑制剂，对人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中的人 COX-2 的 IC50 分别为 26 和 18 nM，与对 COX-2 的选择性是 COX-1 的 1000 倍 (IC50 在 U937 细胞中 >50 μM，在中国仓鼠卵巢细胞中 >15 μM)。Rofecoxib 时间依赖性地抑制纯化的人重组 COX-2 (IC50=0.34 μM)，但以非时间依赖性方式抑制纯化的人 COX-1，只能在非常低的底物浓度下观察到 (IC50=26 μM，浓度为 0.1 μM 花生四烯酸)。Rofecoxib 选择性抑制脂多糖诱导的 COX-2 衍生的 PGE (2) 合成，IC50 值为 0.53 ± 0.02 μM，而 IC50 值为 18.8 ± 0.9 μM 用于抑制凝血后 COX-1 衍生的血栓素 B (2) 合成[1]。Rofecoxib (36 μM) 导致 MPP89 细胞增殖 68%，Ist-Mes-1 细胞增殖 58%，Ist-Mes-2 细胞增殖 40%。用 36 μM 罗非考昔处理的 MSTO-211H 和 NCI-H2452 的存活率分别为 97% 和 90%。Rofecoxib (36 μM) 降低 Ist-Mes-1、Ist-Mes-2 和 MPP89 细胞系[3] 中的 COX-2 和 mRNA 水平。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Rofecoxib 有效抑制角叉菜胶诱导的爪水肿 (ID50=1.5 mg/kg)，角叉菜胶诱导的爪痛觉过敏 (ID50=1.0 mg/kg)，脂多糖诱导的啮齿动物模型中的热解 (ID50=0.24 mg/kg) 和佐剂诱导的关节炎 (ID50=0.74 mg/kg/day)。Rofecoxib 还保护大鼠中佐剂诱导的软骨和骨骼结构破坏。在一项用于检测大鼠或松鼠猴胃肠道完整性的51Cr 排泄试验中，Rofecoxib 在高达 200 mg/kg/天的剂量下连续 5 天没有显示效果[1]。Rofecoxib (15 mg/kg，ip) 减少小鼠体内附着于内界膜 (ILM) 的血管。Rofecoxib 也显著降低ROP小鼠的COX-2和VEGF蛋白表达、COX-2 mRNA和VEGF mRNA[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：314.36

Formula：C17H14O4S

性状：固体

颜色：White to yellow

中文名称：罗非考昔

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [3]：在单层培养条件下，将Ist-Mes-1、Ist-Mes-2和MPP89细胞接种于T25培养瓶中，评估单药治疗的抗增殖活性。24小时后，加入DMSO（终浓度与含药培养基中的DMSO浓度相同）、50 μM吉非替尼或36 μM罗非昔布。处理48小时后收集细胞，并通过Western blot和RT-PCR分析药物对EGFR和COX-2表达及mRNA水平的影响。通过Western blot检测细胞周期阻滞基因以及p-AKT、AKT、p-ERK和ERK的表达，以评估两种药物单独使用（25 μM吉非替尼或4 μM罗非昔布）以及联合使用（25 μM吉非替尼+4 μM罗非昔布）的抗增殖活性[3]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [2]：Mice[2] Retinopathy of prematurity (ROP) is induced in C57BL/6J mice. The mice are randomly allocated into three experimental groups with 16 mice in each group: normal group-age-matched mice are maintained in room air from birth to P17 and are served as negative control; untreated ROP group-ROP is induced as described above without treatment and served as positive control; Rofecoxib-treated ROP group-ROP mice are treated daily with Rofecoxib (15 mg/kg body weight, intraperitoneally) from P12 to P17. Rofecoxib is dissolved in a 0.5% aqueous methylcellulose solution before administration[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 6 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、RP-HPLC、MS、产品使用指南

产品活性：Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Rofecoxib, et al. Rofecoxib [Vioxx, MK-0966; 4-(4'-methylsulfonylphenyl)-3-phenyl-2-(5H)-furanone]: a potent and orally active cyclooxygenase-2 inhibitor. Pharmacological and biochemical profiles. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Aug;290(2):551-60.
[2]. Liu NN, et al. Rofecoxib inhibits retinal neovascularization via down regulation of cyclooxygenase-2 and vascular endothelial growth factor expression. Clin Exp Ophthalmol. 2015 Jul;43(5):458-65.
[3]. Stoppoloni D, et al. Synergistic effect of gefitinib and rofecoxib in mesothelioma cells. Mol Cancer. 2010 Feb 2;9:27.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
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•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Rofecoxib (Standard)

MCE 国际站：Rofecoxib (Standard)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17372R

CAS 号：162011-90-7

产品简介：Rofecoxib (Standard)是 Rofecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。

产品应用：该化合物为分析标准品级别，是含量检测的分析标准品，常用于液相、气相和质谱的定性、定量及方法学研究实验中。

分子量：314.36

Formula：C17H14O4S

中文名称：罗非考昔 (标准品)

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：产品使用指南

产品活性：Rofecoxib (Standard)是 Rofecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。