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Melagatran

MCE 国际站：Melagatran

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-129056

CAS 号：159776-70-2

生物活性：美拉加群是一种可逆、选择性、口服有效的凝血酶直接抑制剂，其Ki值为2 nM。美拉加群直接与凝血酶的活性位点结合，抑制凝血酶介导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白。美拉加群可降低NF-κB和AP-1的DNA结合活性。美拉加群可减少器官中的纤维蛋白沉积，减轻缺血性脑损伤，并缩小晚期动脉粥样硬化病变的面积。美拉加群可用于心血管疾病（冠状动脉血栓形成、动脉粥样硬化）和缺血性脑损伤的研究[1][2][3][4][5][6][7]。

体外研究(In Vitro)：Melagatran 对凝血酶的抑制常数较低 (Ki = 2 nM)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Melagatran (0.3 mg/kg 静脉推注，随后 0.1 mg/kg/h 静脉输注，持续 3 h) 在麻醉内毒血症猪中缓解内毒素引起的全身血流动力学紊乱，保护肾功能，并减少器官内纤维蛋白沉积[1]。 Melagatran (1.5-2.5 mg/kg；经鼻胃管口服) 可预防或延缓犬左冠状动脉前降支电诱导闭塞性血栓形成[2]。 Melagatran (10 μmol/kg；口服) 在犬体内表现出良好的口服生物利用度 (61%-74%)[3]。 Melagatran (负荷剂量 0.3 μmol/kg，随后输注 0.1-5 μmol/kg/h，持续 30 min；立即、在大脑中动脉 (MCA) 闭塞后 1-6 h 给药) 以剂量依赖性和时间依赖性方式减轻大鼠缺血性脑损伤[5]。 Melagatran (500 μmol/kg 饮食；通过饲料口服；载脂蛋白 E 缺乏小鼠 22 周，C57BL/6J 小鼠 8 周) 可减小载脂蛋白 E 缺乏小鼠的晚期动脉粥样硬化病变大小并促进斑块稳定性，但对 C57BL/6J 小鼠的早期病变形成无显著影响[6]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：429.51

Formula：C22H31N5O4

性状：固体

颜色：White to off-white

中文名称：美拉加群

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：Melagatran 是可逆、选择性、口服活性的 thrombin 直接抑制剂，Ki 为 2 nM。Melagatran 直接结合 thrombin 活性位点，抑制 thrombin 介导的纤维蛋白原向纤维蛋白转化。Melagatran 降低 NF-κB 和 AP-1 的 DNA 结合活性。Melagatran 减少器官内纤维蛋白沉积、减轻缺血性脑损伤、减小晚期动脉粥样硬化病变大小。Melagatran 可用于心血管疾病 (冠状动脉血栓、动脉粥样硬化)、缺血性脑损伤研究。

IC50 & Target：Ki: 2 nM (Thrombin)[1]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Eriksson M, et al. Effects of melagatran, a novel direct thrombin inhibitor, during experimental septic shock. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1129-37.
[2]. Mehta JL, et al. Melagatran, an oral active-site inhibitor of thrombin, prevents or delays formation of electrically induced occlusive thrombus in the canine coronary artery. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Mar;31(3):345-51.
[3]. Gustafsson D, et al. Effects of melagatran, a new low-molecular-weight thrombin inhibitor, on thrombin and fibrinolytic enzymes. Thromb Haemost. 1998 Jan;79(1):110-8.
[4]. Elg M, et al. Antithrombotic effects and bleeding time of thrombin inhibitors and warfarin in the rat. Thromb Res. 1999 May 1;94(3):187-97.
[5]. Wang CX, et al. Treatment with melagatran alone or in combination with thrombolytic therapy reduced ischemic brain injury. Exp Neurol. 2008 Sep;213(1):171-5.
[6]. Bea F, et al. Melagatran reduces advanced atherosclerotic lesion size and may promote plaque stability in apolipoprotein E-deficient mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2006 Dec;26(12):2787-92.
[7]. Ainscow EK, et al. Investigations into the liver effects of ximelagatran using high content screening of primary human hepatocyte cultures. Expert Opin Drug Saf. 2008 Jul;7(4):351-65.