| CAS: | 1594094-64-0 | |
| 分子式: | C23H21IN2O3 | |
| 分子量: | 500.33 | |
| 英文名称: |
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| 用途: | CW-069是微管动力蛋白HSET变构抑制剂，比对KSP的抑制性高。 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||
| C860884 | MACKLIN | CW-069 | >98% | 379元/5mg; 679元/10mg; 2815元/50mg; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||
储存：-20℃ 状态：白色固体 折射率：white solid | |||||||||||||||||||||||||||
| C795847 | MACKLIN | CW-069 | 10mM in DMSO | 706元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||
| 1831796 | J&K | CW-069 | 98%, 一种 HSET 的别构抑制剂 | 883元/2MG; 2375元/10MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂，IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP. 靶点（IC50 & Targe） HSET,75μM 体外研究 CW069增加含有多余中心体的N1E-115细胞中多级纺锤体，而不改变正常人皮肤成纤维细胞中两极纺锤体的形态。CW069抑制癌症N1E-115细胞的生长，IC50 为10 μM，但是不影响NHDF或原代人骨髓细胞的生长。[1] 激酶实验 体外酶催化的ATPase试验: 优化该协议用于全长，N端，6His标记的HSET 和KSP，并测量MT-刺激的蛋白质活性。通过丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶反应将ATP的水解与NADH的氧化耦合，从而以分光光度法观察HSET/KSP 的Gsp合成酶活性的抑制。试验通过将纯化的Gsp合成酶/酰胺酶(12.8 nM)加入试验混合物起始，试验混合物包含以下成分(终浓度)：6 nM蛋白质，0.07 mg/ml MTs (大学生物制剂)，1.56 mM 谷胱甘肽，10 mM 亚精胺，2 mM ATP，2.7 mM MgCl2，1 mM磷酸(烯醇)-丙酮酸，0.2 mM NADH，50 μg/ml 乳酸脱氢酶，100 μg/ml 丙酮酸激酶，以及不同浓度的抑制剂，均溶解在50 mM Na PIPES (pH 6.8)中，温度为37°C。ADP-Glo检测试验(Promega)根据制造商的指示进行。所有化合物使用多点BioMek Nxp进行。板使用Pherastar酶标仪读取。 细胞实验 Cell lines: N1E-115细胞，NHDF和初级人骨髓细胞 Concentrations: ～400 μM Incubation Time: 72小时 Method: 细胞在DMEM中在37°C和5% CO2下培养，用10%胎牛血清(FCS)增补。在磺酰罗丹明B比色(SRB)试验中，所有使用的化合物溶解在DMSO中，并在培养基中稀释为0.2% DMSO的终浓度。对于SRB试验和活细胞成像，将细胞以2,500细胞/孔的密度接种在96孔板。24小时后，细胞用化合物处理72小时，每个浓度重复3个孔。对于SRB试验，细胞随后用三氯乙酸(TCA)固定，并用SRB着色。荧光性使用Infinite 200 PRO板阅读器在545 nm波长下定量。化合物处理的孔与溶剂对照孔进行比较，导致50%溶剂对照组细胞生长的化合物浓度定为IC50浓度，使用Graphpad PRISM 6计算。每个试验至少进行三次生物学平行测定。 (Only for Reference) 参考文献 [1] Watts CA, et al. Chem Biol. 2013, 20(11), 1399-1410. 安全信息
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