MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

KF21213

MCE 国际站：KF21213

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-U00180

CAS 号：155271-17-3

生物活性： KF21213 是一种用于绘制中枢神经系统腺苷 A2A 受体图谱的高选择性配体。KF21213 对腺苷 A2A 受体具有高亲和力 (Ki=3.0 nM)。

体外研究(In Vitro)：[11C]KF21213 as a PET ligand for mapping adenosine A2A receptors in the central nervous system (CNS). KF21213 shows a high affinity for the adenosine A2A receptors in vitro (Ki=3.0 nM) and a very low affinity for the A1 receptors (Ki>10,000 nM)[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：The uptake of [11C]KF21213 by the striatum gradually increases for the first 15 min and then decreases. The uptake by the cortex and cerebellum is rapidly decreased after injection. Their levels are compatible with that in the blood. Consequently, the uptake ratios of striatum to cortex and striatum to cerebellum increases up to 8.6±1.6 and 10.5±2.1 (N=4), respectively, by 60 min. The striatal activity level of [11C]KF21213 is retained for the initial 5 min and then gradually decreased with time, whereas that of [11C]KF18446 rapidly decreases.The cerebellar activity of the two ligands rapidly decreases.The striatum-to-cerebellum uptake ratio for [11C]KF21213 gradually increases to 2.4 6 0.5 (N 5 3) by 50-60 min, whereas that for [11C]KF18446 increases for the first 10 min and remains constant (1.4±0.3, N=3, at 25-35 min)[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：354.40

Formula：C19H22N4O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

Kinase Assay [1]：分别使用大鼠纹状体膜和作为放射性配体的[3H]CGS 21680以及大鼠前脑膜和N6-[3H]环己基腺苷测定KF21213对腺苷A2A和A1受体的体外亲和力。该测定在黑暗中进行以防止光异构化[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [1]：小鼠[1] 本实验使用两组雄性ddY小鼠（30-39 g）。第一组小鼠经静脉注射[11C]KF21213（1.1 MBq/36 pmol）。分别于注射后5、15、30和60分钟处死小鼠（每组n=4）。通过心脏穿刺采集血液。取出脑组织，并将其解剖为纹状体、皮层和小脑。以每克组织中注射剂量的百分比（%ID/g）来衡量各脑区放射性摄取情况。在另一组中，将[11C]KF21213（1.1 MBq/21 pmol）与以下腺苷受体拮抗剂之一共同注射：A2A拮抗剂KF21213、KF17837、KF18446和SCH 58261，以及A1拮抗剂KF15372。KF21213的注射剂量为30 nmol，其他拮抗剂的注射剂量为50 nmol。注射后15分钟处死小鼠（对照组n=9，其他各组n=4）。测量脑区放射性摄取。使用SHR-2000型PET相机，在Z=2模式下对三只大鼠进行[1] PET扫描，以3.25 mm的间隔采集14层图像。在整个PET研究中，大鼠（240-300 g）均使用0.02%异氟烷进行麻醉。麻醉后的大鼠俯卧于聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）制成的立体定位头架上。在头皮上做一个切口以定位前囟，该点位于尾侧第十层切片处。在进行透射扫描以校正光子衰减后，经尾静脉注射[11C]KF21213（N=3）（43-56 MBq/1.2-1.9 nmol/kg体重）或[11C]KF18446（N=3）（50-55 MBq/1.8-4.9 nmol/kg体重），并进行60分钟的时间序列断层扫描（每30秒扫描20帧，每1分钟扫描50帧）。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：KF21213 高选择性地结合到腺苷 A2A 受体，Ki 值为 3.0 nM。

IC50 & Target：Ki: 3.0 nM (A2A receptor)[1]

相关产品：Nitrobenzylthioinosine  | Inosine  | Inosine (Standard)  | KFM19  | Theobromine  | Theobromine (Standard)  | Adenosine 5'-monophosphate disodium  | Swertisin  | Inosine-13C5  | GP531  | Theobromine-d3  | Inosine-2,8-d2

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wang WF, et al. Carbon-11-labeled KF21213: a highly selective ligand for mapping CNS adenosine A(2A) receptors with positron emission tomography. Nucl Med Biol. 2000 Aug;27(6):541-6.