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PPADS

MCE 国际站：PPADS

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-108960

CAS 号：149017-66-3

生物活性： PPADS是一种P2X受体拮抗剂，也是NAADP受体的可逆性竞争性拮抗剂，其IC50值分别为68 nM (P2X1)和214 nM (P2X3)。PPADS可缓解小鼠周围神经病变后中枢和周围神经系统的疼痛相关行为，抑制IL-1β、IL-6、iNOS和nNOS的过度产生，并抑制细胞外ATPase的水解活性。PPADS可阻断重组大鼠P2X1和P2X3受体上ATP介导的内向电流，并抑制嘌呤能神经刺激诱导的兔膀胱逼尿肌收缩。PPADS适用于神经性疼痛相关研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：PPADS (1-100 μM; 1 min) 是海胆卵匀浆中 NAADP (HY-103317) 诱导的 Ca2+ 释放的竞争性、部分可克服的拮抗剂，其 IC50 为 20.6 μM[2]。PPADS (100 μM) 可抑制 NAADP 向 NIH-3T3 细胞内的转运，抑制率为 31.1%[2]。PPADS (0.01-30,000 nM; 20 min) 可通过非竞争性拮抗作用 (冲洗后可部分逆转) 强效抑制非洲爪蟾卵母细胞中表达的大鼠 P2X1、P2X3 受体上 ATP (HY-B2176) 诱发的内向电流，IC50 分别为 68.5、213.6 nM[3]。PPADS (1-30 μM; 至少 20 min) 可浓度依赖性地拮抗由 α,β-亚甲基 ATP 诱发的兔膀胱逼尿肌 P2x-嘌呤受体介导的收缩[4]。PPADS (1-30 μM; 至少 20 min) 可浓度依赖性地拮抗兔膀胱逼尿肌的嘌呤能神经源性收缩[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PPADS (6.25-25 mg/kg，i.p.；每日 1 次；11 天 (慢性)；单次 (急性，损伤后第 3 天或第 14 天)) 可剂量依赖性逆转 CCI 小鼠的神经病理性疼痛行为，其中 25 mg/kg 剂量可完全恢复生理性伤害感受阈值，同时能使外周和中枢疼痛信号通路中促炎细胞因子、一氧化氮合酶、NF-κB 及髓鞘蛋白的异常表达恢复正常[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：511.38

Formula：C14H14N3O12PS2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 10 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PPADS 是一种 P2X 受体 (P2X Receptor) 拮抗剂和 NAADP 受体的可逆性竞争性拮抗剂，IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可减轻小鼠周围神经病变后中枢与外周神经系统中疼痛相关行为，抑制 IL-1β、IL-6、iNOS 及 nNOS 的过量生成，抑制胞外 ATP 酶的水解活性。PPADS 可阻断重组大鼠 P2X1 和 P2X3 受体上 ATP 介导的内向电流，抑制嘌呤能神经刺激诱导的兔膀胱逼尿肌收缩。PPADS 可用于神经性疼痛的相关研究。

IC50 & Target：p2x1 Receptor 68 nM (IC50)

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Martucci C, et al. The purinergic antagonist PPADS reduces pain related behaviours and interleukin-1 beta, interleukin-6, iNOS and nNOS overproduction in central and peripheral nervous system after peripheral neuropathy in mice. Pain. 2008;137(1):81-95.
[2]. Billington RA, et al. PPADS is a reversible competitive antagonist of the NAADP receptor. Cell Calcium. 2007;41(6):505-511.
[3]. Brown SG, et al. Actions of a Series of PPADS Analogs at P2X1 and P2X3 Receptors. Drug Dev Res. 2001 Aug;53(4):281-291.
[4]. Ziganshin AU, et al. PPADS selectively antagonizes P2X-purinoceptor-mediated responses in the rabbit urinary bladder. Br J Pharmacol. 1993;110(4):1491-1495.