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CAS: 144665-07-6
英文名称: 
lubeluzole
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
SML0824Sigma-AldrichLubeluzole dihydrochloride≥98% (HPLC)1422.56元/5 MG;   5701.79元/25 MG;   咨询

产品说明

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

Lubeluzole is an NMDA antagonist. Lubeluzole blocks glutamate release, as well as sodium and calcium gated ion channels. Lubeluzole displays neuroprotective properties in ischemia models.

特点和优势

This compound is featured on the Glutamate Receptors (Ion Channel Family) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

基本信息

经验(实验)分子式C22H25F2N3O2S · 2HCl
分子量506.44
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
颜色 white to beige
溶解性H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)
储存温度2-8℃

安全信息

象形图GHS07
警示用语:Warning
危险声明H302 - H413
预防措施声明P273 - P301 + P312 + P330
危险分类Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 4
储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
HY-105084MCELubeluzole,144665-07-6_MCE(MedChemExpress)咨询

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Lubeluzole

MCE 国际站:Lubeluzole

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-105084

CAS 号:144665-07-6

生物活性:鲁贝鲁唑是苯并噻唑衍生物的S-异构体。鲁贝鲁唑可抑制谷氨酸释放、谷氨酸激活的一氧化氮(NO)合成,并阻断电压门控钠通道和钙通道。鲁贝鲁唑具有抗缺血和神经保护作用。此外,鲁贝鲁唑还具有抗菌和止泻作用。鲁贝鲁唑可抑制心脏钠通道并延长心肌动作电位。鲁贝鲁唑可抑制癌细胞增殖和侵袭,并具有化疗增敏作用。鲁贝鲁唑可用于癌症、感染、神经系统疾病和心血管疾病(如中风、感染性腹泻和卵巢癌)的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro):Lubeluzole (0.1-100 nM, 19 h) 可保护原代混合海马培养物中的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性损伤[1]。 Lubeluzole (64-128 μg/mL) 能抑制小肠结肠炎耶尔森菌 (Yersinia enterocolitica) DSM 4780 和蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus) DSM 4313[2]。 Lubeluzole (25.6-204.8 μg/mL) 与 Minocycline (HY-17412A) 联合使用时,对粪肠球菌 (Enterococcus faecalis) ATCC 29212、金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) ATCC 29213、铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) ATCC 27853 和大肠杆菌 (Escherichia coli) ATCC 25922 表现出协同抗菌作用[2]。 Lubeluzole (0.001-1 μM, 30 mins) 在离体大鼠近端结肠模型中可抑制乙酰胆碱诱导的收缩[2]。 Lubeluzole (0.01-100 μM) 可抑制离体豚鼠心室肌细胞中的心脏钠通道 (INa)[3]。 Lubeluzole (0.001-1 μM) 可延长兔离体浦肯野纤维在复极化 50% 和 90% 时的动作电位时程[4]。 Lubeluzole (0.005-100 μM, 72 h) 在 A2780/DX3、A2780、A549、MDA-MB-231 和 HepG2 细胞中表现出抗增殖活性,其 IC50 值范围为 4.7 至 29.6 μM[5]。 Lubeluzole (0.5-50 μM, 72 h) 与 Doxorubicin (HY-15142A) 联合使用时,可协同诱导 A2780/DX3 和 A2780 细胞凋亡[5]。 Lubeluzole (6.5-30.8 μM, 4 h) 可增加 A2780/DX3 细胞中 Doxorubicin 的积累[5]。 Lubeluzole (6.5-30.8 μM, 72 h) 可下调 A2780/DX3 细胞中 MDR1 的表达[5]。 Lubeluzole (0.05-0.5 μM, 1 h) 可协同增强 Doxorubicin 诱导的 A2780/DX3 细胞氧化应激损伤[5]。 Lubeluzole (0.005-0.5 μM, 18 h) 可降低 A2780/DX3 细胞内的 NO 水平[5]。 Lubeluzole (7.3623.6 μM, 16 h) 可抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):Lubeluzole (0.31-2.5 mg/kg,腹腔注射,MCAO 后立即给药) 可显著减小永久性大脑中动脉闭塞 (MCAO) 小鼠的脑表面梗死面积[1]。 Lubeluzole (0.63-2.5 mg/kg,一半剂量腹腔注射,另一半剂量在 1 小时内静脉注射,MCAO 后立即给药) 可减小 MCAO 大鼠的梗死体积[1]。 Lubeluzole (2.5 mg/kg,一半剂量腹腔注射,另一半剂量在 1 小时内静脉注射,MCAO 后 3 小时给药) 可减小 MCAO 大鼠的梗死体积[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:433.51

Formula:C22H25F2N3O2S

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:Lubeluzole 是苯并噻唑衍生物的 S-异构体。Lubeluzole 能够抑制谷氨酸的释放、谷氨酸激活的 NO 合成,并阻断电压门控的钠通道 (Sodium Channel) 和钙通道 (Calcium Channel)。Lubeluzole 具有抗缺血和神经保护作用。Lubeluzole 还显示出抗菌和抗腹泻的潜力。Lubeluzole 可以抑制心肌钠通道,延长心肌动作电位。Lubeluzole 能够抑制癌细胞的增殖和侵袭,并表现出化学增敏作用。Lubeluzole 可用于癌症、感染、神经系统和心血管疾病的研究,如中风、感染性腹泻和卵巢癌。

相关产品:Lubeluzole dihydrochloride  | A-887826  | Nav1.7-IN-3  | QX-314 bromide  | PF-01247324  | PF-05241328  | AM-2099  | Sodium ionophore III  | PF 04531083  | Piromelatine  | A-887826 (Standard)  | QX-314 bromide (Standard)

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Culmsee C, et al. Lubeluzole protects hippocampal neurons from excitotoxicity in vitro and reduces brain damage caused by ischemia. Eur J Pharmacol. 1998 Jan 26;342(2-3):193-201.
[2]. Cavalluzzi MM, et al. Lubeluzole: from anti-ischemic drug to preclinical antidiarrheal studies. Pharmacol Rep. 2021 Feb;73(1):172-184.
[3]. Le Grand B, et al. Study of the interaction of lubeluzole with cardiac sodium channels. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Nov;42(5):581-7.
[4]. Le Grand B, et al. Lubeluzole-induced prolongation of cardiac action potential in rabbit Purkinje fibres. Fundam Clin Pharmacol. 2000 Mar-Apr;14(2):159-62.
[5]. Viale M, et al. Lubeluzole Repositioning as Chemosensitizing Agent on Multidrug-Resistant Human Ovarian A2780/DX3 Cancer Cells. Molecules. 2022 Nov 15;27(22):7870.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


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