CAS 1429617-90-2; ddr1 inhibitor 7Rh

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CAS:

1429617-90-2

分子式:

C₃₀H₂₉F₃N₆O

分子量:

546.59

英文名称:

ddr1 inhibitor 7Rh

用途:

DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 值为 13.1 nM，对 DDR2 的抑制作用相对较弱，IC50 of 203 nM。

推荐供应商

货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

D882483

MACKLIN

DDR1-IN-2

98%

424元/5mg; 677元/10mg; 1663元/25mg; 6280元/100mg;

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储存：2-8℃
状态：白色到米黄色到浅黄色粉末

SML1832

Sigma-Aldrich

DDR1 Inhibitor 7rh

≥98% (HPLC)

1746.67元/5 MG; 7050.8元/25 MG;

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产品说明

一般描述

DDR1抑制剂7rh是针对盘状结构域受体-1(DDR1)的强效激酶小分子抑制剂。可抑制鼻咽癌(NPC)细胞的成瘤性。DDR1抑制剂7rh抑制癌细胞的增殖、侵袭和粘附。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

DDR1抑制剂7rh是一种口服并具有ATP竞争性的有效DDR1选择性抑制剂，具有体外和体内的抗癌作用。
化合物7rh是一种针对含有盘菌素结构域的受体1(DDR1; IC₅₀= 6.8 nM, [ATP] = 100 nM)的高效、高亲和力(kd =0.6 nM)ATP竞争性抑制剂，对于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit(分别的IC₅₀ = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM)在内的其它455种激酶具有显著减低的作用。抑制剂7rh可以剂量依赖性的方式降低DDR1的表达/磷酸化以及下游的信号传导(0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs)、有效抑制人类癌细胞增殖(IC₅₀从38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460)和克隆形成(IC₅₀ = 0.56 μM/NCI-H23)。抑制剂7rh可在大鼠和小鼠中进行口服(T1/2 = 15.53 h；Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L，F = 67.4％; 25mg/kg;大鼠)并在小鼠(50mg/kg/天 p.o.)中显示出对Kras(LSLG12Vgeo)肿瘤生长的体内功效。

基本信息

经验(实验)分子式	C₃₀H₂₉F₃N₆O
分子量	546.59
MDL编号	MFCD30185014

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	O=C(NC1=CC(C(F)(F)F)=CC(CN2CCN(C)CC2)=C1)C3=CC=C(CC)C(C#CC4=CN5C(N=C4)=CC=N5)=C3

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

CAS号首数字顺序排列： 1 2 3 4 5 6 7 8 9