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AX-024

MCE 国际站：AX-024

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107390

CAS 号：1370544-73-2

生物活性： AX-024 是一种口服的、首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，能够选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值约为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域来调节细胞信号传导。AX-024 具有低急性毒性、高活性和高选择性，并能强效抑制 IL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10 和 IL-17A 的产生。

体外研究(In Vitro)：AX-024 在抑制 TCR 触发的 T 细胞增殖方面比 AX-000 强 10,000 倍以上。AX-024 在该测定中的 IC50 为 1 nM，尽管它在 1 pM 或更低的浓度下显示出抑制作用。AX-024 还是一种比 AX-000 更有效的抗 CD3 刺激的人外周血单核细胞释放细胞因子的抑制剂，强烈阻碍白细胞介素 6 (IL-6)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、干扰素-γ (IFN-γ)、IL-10 和 IL-17A 的产生浓度为 10 nM。在携带野生型 (WT) 的 OT1 TCR 转基因 (OT1Tg) 小鼠的 CD8+ T 细胞中，AX-024 在浓度为 0.1 nM 时强烈抑制 T 细胞增殖OT1Tg T 细胞是 PRS 突变的 WT。这些细胞中的免疫共沉淀实验表明，在没有药物的情况下，Nck 募集到 TCR 是在刺激时被诱导的，但在 AX-024 存在的情况下以剂量依赖的方式被抑制，浓度从 1 nM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：与载体组相比，AX-024 处理组的鳞屑较少，皮肤增厚减少。AX-024 显著减少了两个皮肤层的增厚，但更有效的是真皮层的增厚，这与使用不含咪喹莫特 (IMQ) 的对照乳膏处理的小鼠的效果非常相似。AX-024 显著减少了两种测定中气道炎症细胞的数量。接受 AX-024 的小鼠会迅速从神经损伤和体重减轻中恢复过来，到第 30 天时症状消失，这与接受载体的小鼠不同，后者持续存在共济失调和翻正反射消失[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：339.40

Formula：C21H22FNO2

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Cell Assay [1]：来自 C57BL/6 小鼠的脾 B 细胞用 Cell Trace Violet 标记，并与抗 IgM (10 mg/mL) 或抗 CD40 (5 mg/mL) 一起孵育 72 小时，并在不同浓度的 AX-024 存在下补充 IL-4 (5 ng/mL) 或 LPS (2.5 mg/mL)。增殖根据细胞分裂总数计算[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：Eight-week-old CD-1 mice are injected intraperitoneally with different amounts of the AX-024 dissolved in 0.5 mL of saline. All animals are observed clinically for the appearance of macroscopically visible adverse reactions twice daily over 14 days, as well as immediately after AX-024 administration. A necropsy is carried out on each animal on day 14, and the abdominal, thoracic, and cranial cavities are examined in situ, together with their associated organs[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Borroto A, et al. First-in-class inhibitor of the T cell receptor for the treatment of autoimmune diseases. Sci Transl Med. 2016 Dec 21;8(370):370ra184.