| CAS: | 1286739-19-2 | |
| 分子式: | C29H28ClN7OS | |
| 分子量: | 558.1 | |
| 英文名称: |
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| 用途: | FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%)，RET (82%)，CSF1R (91%)，TEK (87%)，PAK1 (82%)，和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用，而对第二组PAKs：PAK4 (0%)，PAK6 (23%)，和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM，而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。[1] FRAX597处理72小时后，抑制benign (Ben-Men1，3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。[2] |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||
| F873110 | MACKLIN | FRAX597 | 99% | 449元/5mg; 1342元/25mg; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||
储存：-20℃ 状态：粉末 | |||||||||||||||||||||||||||
| F797449 | MACKLIN | FRAX597 | 10mM in DMSO | 620元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||
| 2286509 | J&K | FRAX597 | 99%, 一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂 | 1013元/2MG; 2850元/10MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。 靶点（IC50 & Targe） PAK1,8nM PAK2,13nM PAK3,19nM 体外研究 FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%)，RET (82%)，CSF1R (91%)，TEK (87%)，PAK1 (82%)，和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用，而对第二组PAKs：PAK4 (0%)，PAK6 (23%)，和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM，而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。[1] FRAX597处理72小时后，抑制benign (Ben-Men1，3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。[2] 体内研究 在负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内，FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。[1]在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。[2]在KrasG12D小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失。[3] 激酶实验 酶IC50值的测定:IC50值使用10个浓度点，非放射性，功能性试验测定，采用基于荧光的偶联酶形式，根据制造商方案(Z’-LYTE@生化检测)进行。激酶活性使用Z’-LYTE@和Adapta@激酶试验测定。 细胞实验 Cell lines: SC4细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4天 Method: 30,000细胞/孔以一式三份接种于12孔培养皿。含有或不含有FRAX597的细胞生长培养基每天更换。在指定时间点，使各个孔中的细胞胰蛋白酶化，并使用Coulter计数器计数。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 患有正位脑膜瘤的SCID小鼠模型 Formulation: 10% (PEG400:Tween-80:PVP-K30, 90:5:5)，15% Vitamin E-TPGS，75% 羟丙基纤维素(0.5%)的 50 mM柠檬酸盐缓冲液(pH 3.0) Dosages: 90 mg/kg/day Administration: p.o. (Only for Reference) 参考文献 [1] Licciulli S, et al. J Biol Chem. 2013, 288(4), 29105-29114. [2] Chow HY, et al. Oncotarget. 2015, 6(4), 1981-1994. [3] Chow HY, et al. Cancer Res. 2012, 72(22), 5966-5975. 安全信息
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