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MK-8033 hydrochloride

MCE 国际站：MK-8033 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13299A

CAS 号：1283000-43-0

生物活性：盐酸MK-8033是一种口服有效的ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂（IC50：1 nM（c-Met），7 nM（Ron）），优先与活化的激酶构象结合。盐酸MK-8033可用于乳腺癌、膀胱癌、非小细胞肺癌（NSCLC）等癌症的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：MK-8033 hydrochloride (Compound 11r，10 μM) 对 CYP3A4 (细胞色素 P450 3A4)[1] 有 31% 的抑制作用。 MK-8033 hydrochloride (1 μM，2 h) 抑制磷酸化 c-Met Y1349 (IC50：0.03 μM) 在依赖 c-Met 的胃癌细胞系GTL-16[1]中的作用。 MK- 8033 hydrochloride (1-10 μM，72 h) 抑制 GTL-16 细胞增殖 (IC50：0.58 μM)[1]。 MK-8033 hydrochloride 与磷酸化的 c-Met (Kd：3.2 nM) 结合比与其未磷酸化的对应物 (Kd：10.4 nM) 结合更紧密，并抑制致癌的 c-Met 激活环 IC50 范围为 0.6 至 1 nM[1] 的突变体。 MK-8033 hydrochloride (0.1-10 μM，2 h) 降低磷酸化 EBC-1 和 H1993 细胞中的 c-Met、ERK 和 Akt[2]。 MK-8033 hydrochloride (1 μM，1 h) 使 EBC-1 和 H1993 细胞敏感 (高 c-Met-expressing) to radiation[2]。 MK-8033 hydrochloride (10 μM，6 h) 与双重照射相比增强 A549 细胞中的 γ-H2Ax 水平并降低 DNA修复[2]。 MK- 8033 hydrochloride (2 μM，72 小时) 导致细胞增殖减少，但适度诱导 G-alpha 蛋白突变体 UM (葡萄膜黑色素瘤) 细胞凋亡[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：MK-8033 hydrochloride (化合物 11r，口服给药，3-100 mg/kg，每天两次，持续 21 天) 抑制 GTL-16 c-Met 扩增的胃肿瘤异种移植物中的肿瘤生长[1]。 MK-8033 hydrochloride 表现出适度的清除率 (t1/2：大鼠为 0.8 小时，狗为 3.1 小时) 和良好的生物利用度 (大鼠为 35%，狗为 33%)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：507.99

Formula：C25H22ClN5O3S

性状：固体

颜色：Light yellow to yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

相关产品：Capmatinib  | SGX-523  | Zanzalintinib  | MK-8033  | BMS 777607  | Cabozantinib  | Cabozantinib (Standard)  | Golvatinib  | Telisotuzumab vedotin  | Bozitinib  | MET kinase-IN-2  | Capmatinib (Standard)

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Northrup AB, et al, Discovery of 1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide (MK-8033): A Specific c-Met/Ron dual kinase inhibitor with preferential affinity for the activated state of c-Met. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2294-310.
[2]. Bhardwaj V, et al. C-Met inhibitor MK-8003 radiosensitizes c-Met-expressing non-small-cell lung cancer cells with radiation-induced c-Met-expression. J Thorac Oncol. 2012 Aug;7(8):1211-7.
[3]. Chandrani Chattopadhyay, et al. Simultaneous inhibition of the HGF/MET and Erk1/2 pathways affect uveal melanoma cell growth and migration. PLoS One. 2014 Feb 13;9(2):e83957.