CAS 118409-57-7; rg 50810

推荐供应商

货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

A798002

MACKLIN

AG18,RG-50810, Tyrphostin A23

10mM in DMSO

323元/1ml;

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储存：-20°C

A860938

MACKLIN

AG18,RG-50810, Tyrphostin A23

>98%

342元/10mg; 1149元/50mg; 3136元/250mg;

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储存：-20℃
状态：黄色到绿色粉末
折射率：light yellow solid

T3503

TCI

Tyrphostin A23

>98.0%(GC)

1140元/25MG; 3040元/100MG;

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基本信息

纯度/分析方法	>98.0%(GC)
分子式/分子量	C₁₀H₆N₂O₂ = 186.17
外观与形状(20℃)	固体
储存温度	0-10℃
应避免的情况	加热
Reaxys-RN	3130787
PubChem物质ID	354334883
MDL编号	MFCD00133899

技术规格

Appearance	White to Light yellow powder to crystal
Purity(GC)	min. 98.0 %

物性(参考值)

熔点	222 ℃(dec.)
最大吸收波长	464(DMSO) nm

安全信息

图形或危害标志
信号词	警告
危险性说明	H371 : 可能损害器官。 H373 : 长期或反复接触可能损害器官。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P260 : 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸气/ 喷雾。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P308+P311 : 如接触到或有疑虑：呼叫急救中心/医生。 P405 : 存放处须加锁。

999348

J&K

Tyrphostin 23

98%, EGFR 的抑制剂

530元/10MG; 1890元/50MG;

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基本信息

分子式	C₁₀H₆N₂O₂
分子量	186.16
MDL编码	MFCD00133899
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

AG-18抑制EGFR，IC50为35 μM。

靶点（IC50 & Targe）

EGFR,35μM

体外研究

AG 18抑制EGFR和IR，Ki分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞，抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化，IC50为15 μM。[1]AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。AG 18(10 μM)现在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin诱导的细胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3细胞，抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。[2]AG18作用于原代培养的星形胶质细胞，抑制体积敏感的[3H]牛磺酸释放，这种作用存在剂量依赖性。AG18激活肿胀引起的体积依赖性的D-[3H]天冬氨酸从原代星形胶质细胞培养物中释放。[3]AG 18(300 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TPA诱导的ICAM-1表达刺激，这种作用存在剂量依赖性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮细胞，也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白结合和ICAM-1 启动子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。[4]AG 18(10 μM)作用于颈动脉，降低4倍5-HT的效力，且降低对5-HT的最大收缩。AG 18(10 μM)转移2倍KCl诱导的收缩，且产生最大显著抑制作用。[5]

激酶实验

EGF受体自磷酸化检测:

来自A431细胞的WGA纯化的EGF受体(每组实验0.5 μg) 使用EGF(800 nM)在4°C下激活20分钟。加入Mg(Ac)2 (60 mM), Tris-Mes buffer, pH 7.6 (50 mM), 和[32P]ATP (20 pM, 每组实验5 μCi/)开始反应。在4°C或15°C下进行反应，加入SDS样品缓冲液(10% 甘油, 50 mM Tris, pH 6.8, 5% β-巯基乙醇, 和 3% SDS)终止反应。样品在8% SDS聚丙烯酰胺凝胶(SDS-PAGE) (从30％丙烯酰胺和0.8％双-（丙烯酰胺）中制得，含有0.375 M Tris, pH 8.8, 0.1% SDS, 0.05% TEMED,和0.46% 过硫酸铵)上跑胶。烘干凝胶，使用Agfa Curix RP2 X-射线胶片进行放射自显影。有关的放射性带被切断，并按Cerenkov模式计数。自磷酸化的快速阶段又持续了10分钟。在15°C下第一个10秒完成的磷酸化的程度包括总的自磷酸化信号的三分之一，可能反映了受体第一部位的磷酸化。因此，10秒间隔被选择用于随后的自磷酸化实验。

细胞实验

Cell lines: GH3细胞

Concentrations: 10 μM

Incubation Time: 0.5 小时

Method: GH3细胞按每孔5×104个细胞接种在含2％活性炭处理的FCS，和各种浓度的Ghrelin，和PMA或EGF的培养基中72小时，然后每孔加入2 μCi [3H]胸甘再进行6小时。按24小时，48小时和72小时的时间过程进行，用于Ghrelin刺激，选择72小时用于进一步的实验。研究也用于调查大鼠Ghrelin 或 Desoctanoyl-Ghrelin诱导的细胞增殖的影响，及U0126, GF109203X, AG 18, Wortmannin 和 H-89对Ghrelin诱导的MAPK刺激的影响。加入10 μM AG 18 30分钟后，进行处理。收集细胞，使用Microbeta 1450计数器，在闪烁液存在下，进行计数。实验至少重复3次。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Gazit A, et al. J Med Chem, 1989, 32(10), 2344-2352.

[2] Nanzer AM, et al. Eur J Endocrinol, 2004, 151(2), 233-240.

[3] Mongin AA, et al. Am J Physiol, 1999, 276(5 Pt 1), C1226-1230.

[4] Chen C, et al. Cell Signal, 2001, 13(8), 543-553.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III

658395

Sigma-Aldrich

AG 18-CAS 118409-57-7-Calbiochem

A broad-spectrum protein tyrosine kinase inhibitor.

1164.01元/5 MG;

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产品说明

一般描述

A cell-permeable, reversible, substrate competitive protein tyrosine kinase inhibitor. Inhibits epidermal growth factor receptor autophosphorylation (IC₅₀ = 40 µM) and the GTPase activity of transducin (IC₅₀ = 10 µM). Inhibits aldosterone secretion in response to angiotensin II. Suppresses the activation of MAP kinases by cholecystokinin in pancreatic acini. Also reported to inhibit guanylyl cyclase.
A broad-spectrum protein tyrosine kinase inhibitor. Inhibits epidermal growth factor receptor autophosphorylation (IC₅₀ = 40 µM) and the GTPase activity of transducin (IC₅₀ = 10 µM). Inhibits aldosterone secretion in response to Angiotensin II (Cat. No. 05-23-0101). Suppresses the activation of MAP kinases by cholecystokinin in pancreatic acini.

包装

5 mg in Plastic ampoule

生化/生理作用

Primary Target
epidermal growth factor receptor autophosphorylation
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Cell permeable: no
Target IC₅₀: 40 µM against epidermal growth factor receptor autophosphorylation; 10 µM against GTPase activity of transducin

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

重悬

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 1 month at -20°C.

其他说明

Jaleel, M., et al. 2004. Biochemistry43, 8247.
Kapas, S., et al. 1995. Biochem. J. 305, 433.
Seger, R., et al. 1995. J. Biol. Chem.270, 28325.
Williams, J.A. 1994. Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990. J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990. Biochem. Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989. J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989. J. Biol. Chem. 264, 14503.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₀H₆N₂O₂
分子量	186.17
MDL编号	MFCD00133899

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	solid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
储存条件	OK to freeze protect from light
颜色	yellow
溶解性	DMSO: 100 mg/mL ethanol: 50 mg/mL acetic acid: soluble
运输	ambient
储存温度	−20℃
InChI	1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H
InChI key	VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

T7165

Sigma-Aldrich

Tyrphostin 23

≥98%

1530.54元/5 MG; 4938.46元/25 MG;

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产品说明

应用

Tyrphostin 23可作为酪氨酸激酶抑制剂用于研究大鼠ghrelin诱导的GH3细胞MAPK激活。Tyrphostin 23也被用作分析其对神经磷酸酶(SN)诱导的中性粒细胞趋化的作用。

包装

5, 25 mg in ampule

生化/生理作用

Tyrphostin 23是表皮生长因子(EGF)受体激酶功能的小分子抑制剂。该分子与蛋白酪氨酸激酶(PTK)结构域的底物亚位点结合。

特点和优势

这种化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处发现更多特色激酶磷酸酶生物产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₀H₆N₂O₂
分子量	186.17
MDL编号	MFCD00133899
PubChem化学物质编号	24278041
NACRES	NA.77

产品性质

生物来源	synthetic (organic)
质量水平	100
测定	≥98%
形式	powder
效能	35 μM IC₅₀
溶解性	DMSO: soluble 50 mg/mL, clear, yellow to brownish-yellow
储存温度	2-8℃
SMILES string	Oc1ccc(cc1O)\C=C(\C#N)C#N
InChI	1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H
InChI key	VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N
Gene Information	human ... CDK2(1017)

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type N95 (US)