CAS 1062159-35-6; way 600；6-(1h-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶; way-600

CAS:

1062159-35-6

分子式:

C₂₈H₃₀N₈O

分子量:

494.59

中文名称:

way 600；6-(1h-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶

way 600；6-(1h-indol-5-yl)-4-(4-morpholinyl)-1-[1-(3-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine

英文名称:

way-600

用途:

WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。免疫复合物激酶试验表明mTORC2-特异性底物His6-AKT或mTORC1底物His6-S6K被WAY-600剂量依赖性抑制。在细胞模型中，WAY-600剂量依赖性完全抑制mTOR信号和AKT功能。在MDA361，人乳腺癌细胞中，WAY-600显著抑制cap-依赖性和总体蛋白质合成。WAY-600在各种癌细胞系中表现出抗增殖活性，包括G1细胞周期阻滞和选择性细胞凋亡。在U87MG，MDA361 和LNCap 细胞中，WAY-600下调血管生成因子，VEGF和HIF-1α。[1]

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