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KRA-533

MCE 国际站：KRA-533

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138188

CAS 号：10161-87-2

生物活性：KRA-533 是一种强效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP 结合口袋结合，阻止 GTP 裂解，导致组成型活性 GTP 结合的 KRAS 积累，从而触发癌细胞的凋亡和自噬细胞死亡途径。

体外研究(In Vitro)：KRA-533 (10 μM；48 小时；HCC827 细胞) 在更大程度上增强 KRAS 活性[1]。 KRA-533 (0~15 μM；48 小时；H157 细胞) 以剂量依赖的方式增强 KRAS 活性，这与增加的 pERK 水平、活性半胱天冬酶 3/原半胱天冬酶 3 的比率和 PARP 裂解有关，从而导致细胞凋亡[1]。 KRA-533 (10 μM；10 天；H292 细胞) 比没有 KRAS 突变的细胞介导细胞生长抑制。KRA-533 (5~15 μM) 可直接结合 WT、G12C、G12D 和 G13D 突变型 KRAS 蛋白。KRA-533 以剂量依赖性方式增加 WT KRAS 活性。KRA-533 进一步增强活性 KRAS 突变体的活性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：KRA-533 (0~30 mg/kg；腹腔注射；28 天) 以剂量依赖性方式抑制肺癌突变体 KRAS 异种移植物中的肿瘤生长，并以剂量依赖性方式诱导肿瘤组织细胞凋亡和自噬[1]。 KRA-533 在 7.5 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量之间表现出最佳治疗指数[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：314.18

Formula：C13H16BrNO3

性状：固体

颜色：Off-white to light brown

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 2 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。

IC50 & Target：KRAS[1]

相关产品：BI-3406  | MG-132  | Rapamycin (GMP Like)  | Rapamycin  | Rapamycin (Standard)  | Rapamycin  | GSK2837808A  | Bortezomib  | PEG300  | PEG400  | PEG100000  | PEG1000000

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Xu K, et al. Small Molecule KRAS Agonist for Mutant KRAS Cancer Therapy [published correction appears in Mol Cancer. 2020 May 20;19(1):93]. Mol Cancer. 2019;18(1):85. Published 2019 Apr 10.