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Izorlisib

MCE 国际站：Izorlisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15466

CAS 号：1007207-67-1

生物活性：伊佐利西布 (CH5132799) 是一种口服有效的选择性 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα 的 IC50 值为 14 nM。伊佐利西布特异性抑制 I 类 PI3K（尤其是 PI3Kα 及其突变体），并阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路；这会导致细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡，而不会通过与 PI3K 的 ATP 结合位点竞争性结合来触发 Akt 的反馈激活。伊佐利西布可用于研究携带 PIK3CA 突变或 PTEN 缺失的癌症（例如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和子宫内膜癌）[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Izorlisib (CH5132799) 在无细胞体系中检测对 I 类 PI3K 具有选择性的强抑制作用 (PI3Kα 的 IC50 值为 14 nM、PI3Kα E542K 的 IC50 值为 6.7 nM、PI3Kα H1047R 的 IC50 值为 5.6 nM、PI3Kβ 的 IC50 值为 120 nM、PI3Kγ 的 IC50 值为 500 nM、PI3Kδ 的 IC50 值为 36 nM) [1]。 Izorlisib (1 nM-10 μM；2 h) 在 KPL-4 和 BT-474 细胞中抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路信号传导[1]。 Izorlisib (0.01 nM-10 μM；24 h) 在 BT-474、SK-OV-3、MDA-MB-453、HCT116 细胞中具有抑制 PI3K 下游通路的作用，且不引起 Akt 的负反馈激活[1]。 Izorlisib (0.076 nM-10 μM；4 天) 在乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和子宫内膜癌等 60 种肿瘤细胞系中抑制细胞增殖[1]。 Izorlisib (1 μM；48 h) 在 KPL-4 细胞中诱导 G1 期细胞周期停滞并诱导细胞凋亡[1]。 Izorlisib 抑制了 HCT116 (IC50 = 0.20 μM)、KPL-4 (IC50 = 0.032 μM)、T-47D (IC50 = 0.056 μM)、SK-OV-3 (IC50 = 0.12 μM)、MFE-280 (IC50 = 0.18 μM)、ME-180 (IC50 = 0.14 μM) 细胞的增殖[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Izorlisib (CH5132799) (0.39-25 mg/kg；口服；每天一次；11-13 天) 在携带 PIK3CA H1047R 和 K111N 突变的乳腺癌小鼠异种移植模型中具有显著的肿瘤消退活性[1]。 Izorlisib (12.5 mg/kg；口服；单次给药；处理 0.5-24 h) 在 KPL-4 和 BT-474 乳腺癌小鼠异种移植模型中具有时间依赖性地抑制 Akt 及其下游通路蛋白磷酸化的作用[1]。 Izorlisib (3.13-25 mg/kg；口服；每天一次；28 天以上) 在卵巢癌 (SK-OV-3)、子宫内膜癌 (MFE-280)、 PTEN 缺失的胃癌 (GXF97) 和前列腺癌 (PC-3) 及含有 KRAS 突变的结直肠癌 (HCT116) 等小鼠异种移植模型中具有强效抑制肿瘤生长和促使肿瘤消退的活性[1]。 Izorlisib (12.5 mg/kg；口服；每天一次；连续处理 12 天) 在联合 Trastuzumab (HY-P9907) 治疗的、对 Trastuzumab 不敏感的 KPL-4 乳腺癌小鼠异种移植模型中具有协同抗肿瘤活性，使肿瘤完全消失[1]。 Izorlisib (12.5 mg/kg 和25 mg/kg；口服；每天一次；连续处理 7 天) 在长期 Everolimus (HY-10218) 治疗后复发的 BT-474 乳腺癌小鼠异种移植模型中具有强效消退耐药性肿瘤并抑制 PI3K/mTOR 信号通路的作用[1]。 Izorlisib (25 mg/kg；口服给药；每天一次；11 天) 在人前列腺癌 PC-3 异种移植小鼠模型中具有抑制肿瘤生长的作用[2]。 Izorlisib (12.5 mg/kg；口服给药；每天一次，给药 2 周停 1 周，给药 5 天停 2 天；6 周) 在人乳腺癌 KPL-4 异种移植小鼠模型中具有强效的肿瘤消退作用[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：377.42

Formula：C15H19N7O3S

性状：固体

颜色：White to gray

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、LCMS、产品使用指南

产品活性：Izorlisib (CH5132799) 是一种具有口服活性的选择性 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα 的 IC50 值为 14 nM。Izorlisib 通过竞争性结合 PI3K 的 ATP 位点，特异性抑制 I 类 PI3K (尤其是 PI3Kα 及其突变体) 并阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路，进而导致细胞 G1 期停滞和凋亡 (apoptosis) 且不会引发 Akt 的反馈性激活。Izorlisib 可用于携带 PIK3CA 突变或 PTEN 缺失的癌症 (如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、子宫内膜癌) 的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Tanaka H, et al. The selective class I PI3K inhibitor CH5132799 targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations. Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3272-81.
[2]. Ohwada J, et al. Discovery and biological activity of a novel class I PI3K inhibitor, CH5132799. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 15;21(6):1767-72.