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常见磷脂问题答疑
作者:AVT   2021.07.01   点击583次

乳剂在改良型药物研发中有可以有哪些尝试?


可以有很多可以尝试的,我这边举个例子。我们认为我们改良型新药好多都是在这种垃圾堆里找好品种。


什么意思呢?就有些品种,它可能药物是有一些缺陷的,那以前在筛选当中可能就不用了。但是呢,现在能选的药物基本上都差不多了嘛。所以可能再回头来再去选一些好的品种出来,虽然有缺陷但是还要用。


在这之中我举个例子,就是阿瑞皮坦,那么阿瑞皮坦这个药物呢?它是一个化疗药物的止吐药。其实它的化合物本身的特性不好,它油不溶,水也不溶,早的时候只能做成口服。但做成口服之后发现这个止吐效果不好,还有可能被吐出去,所以美国在2018年的时候就上市了这个注射乳,它就属于这个改良型的新药。直接打入体内就有很好的止吐效果。同样的思路我们可以找这种类似的药物,做成注射剂。


脂质体载药量与磷脂种类有直接关系吗?有的话是怎么的关系?



有关系,可能会和脂质体制备有关系,因为它有的是主动载药,有的被动载药。有的用硫酸梯度法,有的会买我们的蔗糖八硫酸酯更容易的把药物载进去。我觉得这个可能也是有影响的。主要是看它的包裹作用。磷脂主要是包裹的作用,要看你制药的方式了。



不同磷脂的乳化能力和哪些因素有关?



单一磷脂的乳化能力和单链的长短是有关系的。混合磷脂的乳化能力和它的组成有关。高纯度的磷脂的乳化性能还不如普通相对不纯的磷脂,它是一个组合作用。总结一下,磷脂有三点。

1、乳化性能只是它的一个指标。我们不能光看它的乳化性能,还要看到安全性各项指标。

2、单一的磷脂,乳化性能肯定是不一样的。

3、目前来说我们大部分磷脂是组合使用的,就是说如果单纯的pc乳化性能不如混合物的好。



磷脂产品中溶血磷脂的限度如何设定?


这个是国家药典规定的。跟制剂有关系,制剂当中是有一个限定的。当然还跟你的工艺是有关系的。如果你工艺做的不好,磷脂氧化了,它有可能就会生成很多溶血磷脂。当然也跟起始物料有关,我们起始的磷脂都是符合药典规定的。其中关键的是,我认为还是在生产过程中,不要让磷脂降解。



我看到的脂质体制备中DPPC与DPPE组合,DSPC和DSPE组合,这种组合可以打乱吗?为什么要这样组合?


我认为是这样的。还是这个原则,就是当你从根本上去理解了我们这个辅料的这个组成微观结构,你再去想一想,就容易想得通。DPPC与DPPE都是16个碳,它的脂肪酸链是相同的,只是在清水端是不同的。那么它是不是更容易在一个体系当中存在呢?DSPC和DSPE组合也是一样的都是18个碳。那是不是碳链长度是一样的情况下,它的溶解性会不会更接近?当然这是我的猜测,因为我们也确实看到了很多磷脂组合都有这样应用,所以跟脂肪酸链是一样的。





本文来自:AVT
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