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替比培南酯
作者:widely2017   2016.12.27   点击2892次

    替比培南酯是替比培南的前体药物,口服后被酯酶水解释放出母体药物替比培南,与细菌青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制细菌细胞壁的合成,是可以口服的碳青霉烯类抗生素。

    替比培南酯的结构特点,是C3位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团,同时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药,提高了口服吸收性。本品的口服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰抗生素。替比培南酯抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株,替比培南均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性,而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比,替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。

    替比培南酯它是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗,包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物。替比培南酯对抗肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎军团菌的抑制活性用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。强于对照药如亚胺培南、头孢地尼、阿莫西林和左氧氟沙星等。

    特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的PRSP(耐青霉素肺炎链球菌)、MRSP(耐红霉素肺炎链球菌)及流感嗜血杆菌表现出极强的抗菌效果。


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