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产品描述

Nepafenac是一种非甾体抗炎药剂。

靶点（IC50 & Targe）

COX-1

COX-2

体外研究

Nepafenac显示显著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。[1] Nepafenac显示疲软的COX-1的抑制活性，IC50为64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体（85-95％）和视网膜/脉络膜（55％）中的合成。[2] Nepafenac（0.5％）导致视网膜水肿减少65％，这是与62％的血 - 视网膜屏障崩溃的抑制相关。Nepafenac（0.5％）显著抑制（46％）血 - 视网膜屏障破坏，伴随PGE2的合成（96％）的几乎完全抑制。[3] 在胰岛素不足型糖尿病大鼠的视网膜微血管内，Nepafenac显著抑制视网膜前列腺素E（2），超氧化物，环氧合酶2，和白细胞停滞，并不影响血管内皮生长因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac显著抑制转移酶介导的dUTP缺口末端标记阳性毛细管细胞，无细胞的毛细血管，和周细胞的数目。[4] 在小鼠中，和对照组相比，Nepafenac导致显著减少的脉络膜新生血管和缺血引起视网膜新生血管。Nepafenac也减弱缺血诱导的视网膜的VEGF mRNA表达的增加。[5] 在眼和转移性动物模型中，Nepafenac延迟恶性肿瘤的进展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的减少。[6]

参考文献

[1] Gamache DA, et al. Inflammation, 2000, 24(4), 357-370.

[2] Gamache DA, et al. Inflammation, 2000, 24(4), 357-370.

[3] Kapin MA, et al. Inflammation, 2003, 27(5), 281-291.

[4] Kern TS, et al. Diabetes, 2007, 56(2), 373-379.

[5] Takahashi K, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2003, 44(1), 409-415.

[6] Marshall JC, et al. Carcinogenesis, 2007, 28(9), 2053-2058.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III

产品说明

包装

10, 50 mg in glass bottle

生化/生理作用

Nepafenac is a NSAID (nonsteroidal anti inflammatory drug) that is routinely used in opthamology to control pain following cataract surgery.
Nepafenac, a prodrug of amfenac, is used in the treatment of diabetic retinopathy. It is metabolized to its active form through intraocular enzymatic hydrolysis. Nepafenac has a molecular weight of 254.28 kDa and effectively penetrates through the cornea. Its molecule structure enables nepafenac to possess better permeability. Nepafenac has a low inhibitory effect on cyclooxygenase.

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Warning
危险声明	H400
预防措施声明	P273
危险分类	Aquatic Acute 1
储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

产品说明

一般描述

This Certified Reference Material (CRM) is produced and certified in accordance with ISO 17034 and ISO/IEC 17025. All information regarding the use of this CRM can be found on the certificate of analysis.

生化/生理作用

Nepafenac is a NSAID (nonsteroidal anti inflammatory drug) that is routinely used in opthamology to control pain following cataract surgery.

分析说明

These products are for test and assay use only. They are not meant for administration to humans or animals and cannot be used to diagnose, treat, or cure diseases of any kind.  

其他说明

USP issued SDS can be found here.
Sales restrictions may apply.

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Warning
危险声明	H400
预防措施声明	P273 - P391 - P501
危险分类	Aquatic Acute 1
储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable