CAS 722544-51-6; 3-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-n-(3-氟苯基)-1h-吡唑-3-乙酰胺; azd1152-hqpa

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B864358

MACKLIN

Barasertib (AZD1152-HQPA)

97%

415元/10mg; 1462元/50mg; 4158元/250mg;

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储存：-20°C
状态：白色到米黄色粉末

B793796

MACKLIN

Barasertib (AZD1152-HQPA)

10mM in DMSO

620元/1ml;

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储存：-20°C

804158

J&K

Barasertib-HQPA

99%, 一种高度选择性的极光激酶B抑制剂

618元/5MG; 846元/10MG;

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基本信息

分子式	C₂₆H₃₀FN₇O₃
分子量	507.56
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，无细胞试验中IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。

靶点（IC50 & Targe）

Aurora A,1368nM

Aurora B,0.37nM

体外研究

AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。 [1]

体内研究

AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm3 降低到 71 mm3，且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg, 观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。[1]此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。[2]

细胞实验

Cell lines: HL-60, NB4, MOLM13, PALL-2, MV4-11, EOL-1,和 K562

Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为～100 nM

Incubation Time: 24或48小时

Method: 使用不同浓度AZD1152处理细胞 24或 48小时。通过测量 3H-胸甘摄取（在收集前6小时，加入同位素）而测量细胞增殖，根据剂量-反应曲线计算IC50值。通过流式细胞仪分析细胞周期。通过膜联蛋白V–FITC凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 皮下注射MOLM13细胞的雌性免疫缺陷BALB/c裸鼠

Formulation: 溶于3M Tris, pH 9.0, 浓度为2.5 mg/mL

Dosages: 5 或25 mg/kg

Administration: 腹腔注射，每周4次，或每隔一天一次

(Only for Reference)

参考文献

[1] Yang J, et al. Blood, 2007, 110(6), 2034-2040.

[2] Wilkinson RW, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(12), 3682-3

C46809

Alfa Aesar

Barasertib

95%

9753元/100mg;

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基本信息

分子式
C26 H30 F N7 O3

分子量
507.57

SML0268

Sigma-Aldrich

AZD1152-HQPA

≥98% (HPLC)

1396.09元/10 MG; 4325.49元/50 MG;

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产品说明

应用

AZD1152-HQPA已被：

用于剂量依赖性抑制极光激酶B(AURKB)
用作一种识别成分，以识别对于调节人类细胞脱落时间至关重要的复制时间调节因子1 (RIF1)和蛋白磷酸酶1 (PP1)
用作一种研究成分，以研究AURKB作为癌症治疗靶标的相关性

AZD1152-HQPA已被用作极光激酶B (AURKB) 的特异性抑制剂，以检查IRG(诱导不规则核形的比中化合物)处理细胞积累并衰老的细胞周期阶段，并研究细胞周期蛋白的作用依赖性激酶6 (CDK6) 和AURKB在限制肠道病毒71 (EV71) 感染方面的作用。

包装

10, 50 mg in glass bottle

生化/生理作用

AZD1152-HQPA 是AZD-1152的活性代谢产物，而后者是一种强效选择性 Aurora 激酶 B 抑制剂。 AZD1152 对 Aurora 激酶 B 的选择性是 Aurora 激酶 C 的 50 倍，对 Aurora 激酶 B 的选择性是 Aurora 激酶 A 的1000倍。(IC50s: aurora-A, 1,369 nmol/L; aurora-B, 0.36 nmol/L; aurora-C, 17.0 nmol/L)。它在血浆中转化为活性形式 AZD1152-HQPA，后者在多种动物模型和人类癌细胞系中表现出了抗肿瘤活性。

其他说明

Chemical Probes 门户页面已对 AZD1152-HQPA 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问 Chemical Probes 门户页面上的 AZD1152-HPQA 探针摘要。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₆H₃₀FN₇O₃
分子量	507.56
MDL编号	MFCD10687152
PubChem化学物质编号	329825276
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: >15 mg/mL
储存温度	2-8℃
SMILES string	CCN(CCO)CCCOc1ccc2c(Nc3cc(CC(=O)Nc4cccc(F)c4)[nH]n3)ncnc2c1
InChI	1S/C26H30FN7O3/c1-2-34(10-11-35)9-4-12-37-21-7-8-22-23(16-21)28-17-29-26(22)31-24-14-20(32-33-24)15-25(36)30-19-6-3-5-18(27)13-19/h3,5-8,13-14,16-17,35H,2,4,9-12,15H2,1H3,(H,30,36)(H2,28,29,31,32,33)
InChI key	QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable