| CAS: | 431898-65-6 | ||
| 分子式: | C17H11ClN4O | ||
| 分子量: | 322.75 | ||
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 用途: | PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。[1]在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。[2] |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | 详情 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| P872957 | MACKLIN | PS-1145 | 99% | 466元/5mg; 908元/25mg; 2688元/100mg; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20℃ 状态：黄色固体 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| P794092 | MACKLIN | PS-1145 | 10mM in DMSO | 523元/1ml; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 800838 | J&K | PS-1145 | 99%, 一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂, IC50 为 88 nM | 817元/5MG; 1425元/10MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。 靶点（IC50 & Targe） IKK,88nM 体外研究 PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。[1]在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。[2] 体内研究 在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。[3] 激酶实验 激酶试验:PS-1145溶于DMSO，在使用前储存于−20 °C。PS-1145对IKK复合物的Ki值通过测量Km和固定浓度抑制剂下的ATP测定。简而言之，部分纯化的IKK复合物从未刺激HeLa S3细胞得到，将其通过sf9中表达的MEKK1的催化域进行预激活。激酶活性使用生物素化的IκBα肽(250 μM，RHDSGLDSMKD，Km，肽= 30 μM，K m， ATP = 10 μM)和磷酸-Ser32-磷酸化抗体在ELISA中通过合适的标准曲线定量评估。对于PS-1145 Ki的测量，活化的IKK复合物首先与不同的固定浓度抑制剂(0.1–1 μM)在25 °C下预培养1小时。然后对MgATP的表观Km测量在每个单独的抑制剂浓度下进行。 细胞实验 Cell lines: MM.1S，U266，和 RPMI8226 细胞系 Concentrations: ～50 μM Incubation Time: 48小时 Method: PS-1145对MM生长的抑制作用通过测量细胞的MTT染料吸光度进行评估。在48小时培养的最后4小时，将来自48小时培养物中的细胞用5 mg/ml MTT对每孔进行脉冲，然后用包含0.04N HCl的异丙醇进行脉冲。570 nm下的吸光度使用分光光度计测量。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 患有DMBA-诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠 Formulation: 以0.4 mg/mL溶于DMSO，并用 0.9% NaCl稀释 Dosages: ～50 mg/kg Administration: i.v. (Only for Reference) 参考文献 [1] Hideshima T, et al. J Biol Chem. 2002, 277(19), 16639-16647. [2] Lupino E, et al. J Immunol. 2012, 188(6), 2545-2555. [3] Rajmani RS, et al. Cell Biol Int. 2015, 39(11), 1317-1328. 安全信息
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| P6624 | Sigma-Aldrich | PS-1145 dihydrochloride | ≥98% (HPLC), solid | 2023.95元/5 MG; 8061.14元/25 MG; | 展开 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 应用 PS-1145 dihydrochloride has been used as an IκB kinase (IKK) inhibitor:
包装 5, 25 mg in glass bottle 生化/生理作用 PS-1145, a β-carboline derivative, blocks the phosphorylation and degradation of the inhibitor of nuclear factor kappa-β (NF-κB;). It also inhibits the subsequent activation of nuclear factor kappa-β (NF-κB) and thereby prevents the release of tumor necrosis factor-α (TNF-α) in lipopolysaccharide treated mice. PS-1145 hinders pro-inflammatory cytokine production and cell proliferation. It plays a potential therapeutic role in carcinogenesis in multiple myeloma. PS-1145 exhibits anti-tumor activity on nasopharyngeal carcinoma (NPC) cell lines. 特点和优势 This compound is featured on the MAPKKKs page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here. 基本信息
产品性质
安全信息
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