CAS 28860-95-9; 卡比多巴; 4-dihydroxy-alpha-methyl- alpha-hydrazino- l-hydrocinnamic aci

CAS:

28860-95-9

分子式:

C10H14N2O4·H2O

分子量:

244.25

中文名称:

卡比多巴

L-卡别多巴

L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物

英文名称:

4-dihydroxy-alpha-methyl- alpha-hydrazino- l-hydrocinnamic aci

alpha-methyldopahydrazine

4-dihydroxy-alpha-methyl- alpha-hydrazino- (S)-benzenepropanoic aci

carbidopa

hydrazino-alpha-methyldopa

l-alpha-methyldopahydrazine

mk 486

n-aminomethyldopa

s-(-)-carbidopa

-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylbenzenep-ropanicacid

-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamic acid

Lodosin

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性质描述:

结晶体。熔点203-205℃（分解）。

生产方法:

Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯（Ⅱ）的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙酮（Ⅲ）及亚硫酸氢钠加成物的制备。将（Ⅱ）与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸，回流反应结束后过滤，用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液，无水硫酸钠干燥，过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液，搅拌、析晶、过滤、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙腈（V）的制备将（N）、氰化钠、水及乙醚混合搅拌，加入水合肼，反应完毕后过滤，滤饼用水洗涤，经真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羟基苯基）丙醇（Ⅵ）的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下，通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈，于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢，并于95℃反应3h，再将反应液减压蒸干，加入乙醇溶解残留物，冷至室温过滤，滤液用二乙胺中和至pH为6.4，再置冰箱中过夜，其后经处理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.将（Ⅵ）、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解，加活性炭脱色过滤，滤液冷至60℃，在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃，保温搅拌0.5h，过滤，滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加（Ⅵ），重复拆分操作。在升温至60℃时，可交叉加入D-卡比多巴晶种，以拆分右旋体。如此循环处理，一般可拆分6-7次左旋体，平均拆分收率37.3%（理论拆分收率50%）-

用途:

用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦（Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一，可降低左旋多巴的剂量，减少毒副作用。

推荐供应商

货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

详情

S796231

MACKLIN

卡比多巴

10mM in DMSO

555元/1ml;

展开

储存：-20°C

S806197

MACKLIN

卡比多巴

98%

436元/25mg; 720元/100mg; 1040元/250mg; 2519元/1g;

展开

储存：-20°C, 避光, 惰性气体
状态：白色到黄色粉末

C1335

Sigma-Aldrich

S-(-)-Carbidopa

≥98% (TLC), powder

1259.13元/25 MG; 3041.72元/100 MG;

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产品说明

一般描述

Carbidopa is used for treating restless legs (RL) syndrome and periodic leg movements in sleep (PLMS). Carbidopa along with levodopa is used to treat Parkinson′s disease.

包装

25 mg in poly bottle
100 mg in glass bottle

生化/生理作用

Peripheral inhibitor of L-aromatic amino acid decarboxylase. When co-administered with L-DOPA, it prevents extra-CNS conversion to dopamine, thereby increasing CNS concentrations of effective compounds. Selectively cytotoxic to human pulmonary carcinoid and small cell lung carcinoma cells by increasing H₂O₂ in these cell lines, which are sensitive to reactive oxygen species.

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₀H₁₄N₂O₄
分子量	226.23
EC 号	249-271-9
MDL编号	MFCD00069231
PubChem化学物质编号	24892402
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	200
测定	≥98% (TLC)
形式	powder
溶解性	methanol and 1 drop HCl: 4.90-5.10 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
储存温度	−20℃
SMILES string	CC(Cc1ccc(O)c(O)c1)(NN)C(O)=O
InChI	1S/C10H14N2O4/c1-10(12-11,9(15)16)5-6-2-3-7(13)8(14)4-6/h2-4,12-14H,5,11H2,1H3,(H,15,16)/t10-/m0/s1
InChI key	TZFNLOMSOLWIDK-JTQLQIEISA-N
Gene Information	human ... DDC(1644)

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type N95 (US)